[发明专利]一种蒽环类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种蒽环类化合物及其制备方法，所述蒽环类化合物具有式7所示化学结构：其中：R₁、R₂、R₃各自独立选自C₁～C₈烷基，X为卤素。应用本发明所述蒽环类化合物可以合成具有蒽环结构的天然产物或化合物，为合成具有类似结构的蒽环类药物或化合物提供了新的合成途径；另外，本发明所述制备方法具有操作简单、安全无污染、对设备无特殊要求、生产成本低等优点，对实现规模化生产具有重要意义。

技术领域

本发明是涉及一种蒽环类化合物及其制备方法，属于药物化学技术领域。

背景技术

具有结构的蒽环类化合物通常具有较好的生物活性，例如：贝那他汀(Benastatin)类药物中的贝那他汀A(Benastatin A，CAS#138968-85-1)、贝那他汀B(Benastatin B，CAS#138968-86-2)、贝那他汀C(Benastatin C，CAS#150151-88-5)、贝那他汀D(Benastatin D，CAS#150151-89-6)、贝那他汀E(Benastatin E)、贝那他汀F(Benastatin F)、贝那他汀G(Benastatin G)和贝那他汀J(Benastatin J)，研究表明这类化合物具有防止恶性细胞扩散的活性，上述化合物的结构式分别如下所示：

目前关于合成具有结构的蒽环类化合物报道较少，更加没有合成具有结构的贝那他汀类化合物的相关报道，研究发现，应用具有(R₁、R₂、R₃各自独立的选自C₁～C₈烷基，X为卤素)结构的化合物，经过简单的反应即可得到贝那他汀(Benastatin)类药物中的部分或部分，并且中卤素的存在，也为最终合成贝那他汀(Benastatin)类药物奠定了基础，同时中可改造的位点较多，也为其它类似结构的化合物或天然产物的合成提供了新的合成途径。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明的目的是提供一种蒽环类化合物及其制备方法。

本发明所述的蒽环类化合物，具有式7所示化学结构：

其中：R₁、R₂、R₃各自独立选自C₁～C₈烷基，X为卤素。

作为优选方案，R₁、R₂、R₃各自独立选自C₁～C₄烷基(以甲基、乙基或丙基较佳)，X为Cl、Br或I(以I较佳)。

一种制备式7所示的蒽环类化合物的方法，包括如下合成路线中的步骤e或步骤d～e或步骤c～d～e或步骤b～c～d～e或步骤a～b～c～d～e：

其中：R₁、R₂、R₃各自独立选自C₁～C₈烷基，X为卤素。

作为优选方案，所述的步骤a是由式1化合物经维尔斯迈尔-哈克甲酰化反应，得到式2化合物。

作为进一步优选方案，步骤a的操作如下：将式1化合物溶于二取代甲酰胺中，在0～5℃下加入三氯氧磷，然后在85～95℃下进行反应，得到式2化合物。

作为更进一步优选方案，步骤a中，1mmol式1化合物需要加入(1～10)mL的二取代甲酰胺。

作为更进一步优选方案，所述二取代甲酰胺为N,N-二甲基甲酰胺。