[发明专利]一种福多司坦吸入剂组合物

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及福多司坦干粉吸入剂及其制备方法。本发明所述福多司干粉吸入剂，含有福多司坦60％～90％，乳糖10％～40％，所述百分比为质量百分比，其中，福多司坦的粒径D90优选为2μm～5μm。本发明提供了一种高生物利用度的福多司坦干粉吸入剂。

技术领域

本发明涉及一种福多司坦吸入剂组合物，属于医药技术领域。

背景技术

呼吸系统疾病是人们所熟悉的病种之一，呼吸系统疾病约占内科病人的1/4，给病人带来精神和肉体上的痛苦，在我国人口统计中，呼吸系统疾病为第二位死因，但临床上可供选择的药物并不多，且起效较慢。

咳痰为呼吸系统疾病的常见症状，痰液的增加可刺激呼吸道黏膜引起咳嗽。当痰液阻塞细支气管时，不仅可引起气喘，还能引起继发感染，进一步损伤呼吸道，加重咳嗽、咳痰和气喘，严重者可抑制呼吸或窒息致死。粘液的过度分泌会引起粘液纤毛清除功能障碍和局部防御功能损害，导致感染难以控制和气道阻塞加重，直接影响病情进展和患者主观感受，故使用祛痰药物促进气道内分泌物的尽快外排是治疗气道炎症的重要辅助措施。

祛痰药能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，或者能加速呼吸道黏膜纤毛运动，改善痰液转运功能药物。祛痰药能促进呼吸道管腔内积痰的排出，减少对呼吸道黏膜的刺激，间接起到镇咳和平喘的作用，也有利于控制继发感染。

福多司坦是一种新型的祛痰药，其基本药理作用是杯状细胞增生抑止作用和使支气管分泌物中粘蛋白的二巯键断裂作用及对呼吸道的粘液、粘膜正常状态的调节作用，是一种高效低毒的祛痰药，预计将成为溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等同类药的更新换代产品。

目前已上市的福多司坦的口服制剂有片剂、胶囊剂、颗粒剂，口服固体制剂虽服药方便，但使用剂量大，起效慢，全身发挥作用，副作用大。吸入剂是一种药物新剂型，这类药品使用气雾剂吸入治疗呼吸道疾病，但存在吸入协同配合困难、剂量不易控制等缺陷。干粉吸入剂是在气雾剂的基础上，克服了气雾剂的缺点，综合应用粉体工学的研究成果发展起来的一种新剂型。具有不存在给药协同配合困难；无抛射剂氟利昂，可避免对大气的污染和呼吸道刺激；无超剂量给药危险；不含防腐剂及酒精等溶媒；给药剂量明显降低，毒副作用小，安全性好等优势。如果将福多司坦制备为吸入剂，会大大的方便痰多、呼吸困难等适用人群。目前，没有福多司坦吸入剂药品上市销售。

发明内容

发明目的：本发明的目的在于针对市售福多司坦剂型的用药剂量大，发挥全身作用不足的缺陷，特提供一种剂量低、起效快、药物直击病灶部位的福多司坦干粉吸入剂及其制备方法。

发明内容：

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

本发明的技术方案是：一种福多司坦干粉吸入剂，含有福多司坦25％～40％，乳糖60％～75％，所述百分比为质量百分比。

优选的，本发明技术方案中，福多司坦的粒径D90为2 μm～5 μm。

优选的，本发明技术方案中，乳糖的粒径D90为50μm。

本发明福多司坦干粉吸入剂是在雾化吸入溶液剂的基础上，综合应用粉体工学的研究成果发展起来的一种新剂型。

本发明所述福多司坦干粉吸入剂是置于5 号胶囊中。

福多司坦干粉吸入剂，是将粒径D90为2 μm ～5 μm的福多司坦与粒径D90 在50μm的乳糖按技术方案所述比例混合。

优选的，本发明所述福多司坦干粉吸入剂，单位剂量中含福多司坦与乳糖混合物50 mg～80 mg，置于干粉吸入装置的明胶、塑料胶囊或泡罩内，或以储库形式包含在多剂量干粉吸入装置中而成。