[发明专利]注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810112313.4 申请日: 2018-02-05
公开(公告)号: CN110115711B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 陈红红;王全瑞;沙先谊;卢建忠;张旭霞;李强;胡昱兴;徐爱红;邹美君 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/198 分类号: A61K31/198;A61K9/19;C07C227/18;C07C229/16;A61P39/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 注射 用双酚二胺四 乙酸 钠盐 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,由双酚二胺四乙酸、碳酸氢钠、氯化钙、焦亚硫酸钠和注射用水制成冻干粉针剂注射剂,其中双酚二胺四乙酸:碳酸氢钠:氯化钙的摩尔比=1:4:1,双酚二胺四乙酸:碳酸氢钠:氯化钙:注射用水的重量比=50.00:42.00:18.38:400~500,焦亚硫酸钠浓度为0.2%(w/v);

通过下述方法和步骤制备:

A.按照制剂处方配比,在配制桶中加入80%复溶体积的注射用水35℃,持续通入氮气,并采用搅拌器搅拌,将精密称取的碳酸氢钠和焦亚硫酸钠先后倒入配制桶中,搅拌15 min,至溶液澄清;

B.称取处方量双酚二胺四乙酸,倒入上述降至室温的溶液中,使产生气体,搅拌10 min待固体完全溶解,溶液澄清,气泡排净,用配制的4 mol/L NaOH溶液调节pH至8.3~8.5后持续搅拌5 min,期间,持续通入氮气保护;

C.称取处方量氯化钙,倒入上述溶液中,产生气体,搅拌15 min,至固体氯化钙溶解,溶液澄清并测定pH值在7.3~7.8范围内;如溶液未达规定的pH值,用4 mol/L NaOH溶液调节pH;然后补加注射用水至全量;期间,持续通入氮气保护;

D.称取处方量活性炭,倒入上述溶液中,搅拌约5 min,持续通入氮气保护;

E.先后采用0.45 μm滤膜和0.22 μm滤芯过滤至无菌密封储液袋中,取精滤液检测中间体含量,灌装,冻干,即得。

2.根据权利要求1所述的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,所述的冻干粉针剂注射剂中双酚二胺四乙酸成分的用量范围为50mg~500mg/支。

3.根据权利要求1或2所述的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,所述的冻干粉针剂注射剂中双酚二胺四乙酸成分的用量范围为400mg~500mg/支。

4.根据权利要求1所述的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,所述的冻干粉针剂注射剂中还含有氢氧化钠作为pH调节剂,其用量为使该注射剂的pH值在7.3~7.8范围内即可。

5.根据权利要求1所述的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,所述的冻干粉针剂注射剂中,还采用活性炭吸附热源、色素及其他有机杂质,其用量为0.1%(w/v)。

6.根据权利要求1所述的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐,其特征在于,所述的制备方法中的冻干工艺为:将灌装后半加塞的10ml西林瓶置于冻干机中,搁板温度设-40℃保温1h、-12℃保温3h和-40℃保温2h进行预冻;然后抽真空至箱内真空度达8Pa,搁板温度升至-20℃保温8h、-15℃保温30h、0℃保温12h和10℃保温6h进行一次升华;在8Pa真空度下,搁板温度升至35℃恒温干燥6h;继续抽真空,搁板温度在35℃继续恒温干燥6h进行二次干燥;冻干结束后,充氮气保护至-0.6bar,压塞。

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