[发明专利]一种卡利拉嗪药物组合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810117613.1 | 申请日： | 2018-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN110115714B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 张敏洁;张敏 | 申请（专利权）人： | 上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495;C07D295/135;A61P25/18;A61P25/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312369 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卡利拉嗪 药物 组合 制备 方法 | ||
1.一种卡利拉嗪药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有卡利拉嗪或其药学上可接受的盐，其中，如式II所示结构化合物的含量不高于所述卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的0.1％，所述药物组合物中卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的含量不低于99％，
所述卡利拉嗪药物组合物制备方法包括以下步骤：
步骤(1)：二甲氨基甲酰氯在碱性条件下回流或搅拌，使得所述二甲氨基甲酰氯中的单甲氨基甲酰氯发生分解；
步骤(2)：再加入式III化合物或其盐与所述二甲氨基甲酰氯发生酰化反应；
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以组合物总重量计，所述药物组合物中卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的含量不低于99.3％。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述式II化合物的含量不高于所述卡利拉嗪或其药学上可接受的盐0.05％。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中卡利拉嗪或其药学上可接受的盐与式II化合物的重量比不低于2000:1。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中卡利拉嗪或其药学上可接受的盐与式II化合物的重量比不低于3000:1。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以组合物总重量计，所述药物组合物含有含量不低于99.0％的卡利拉嗪或其药学上可接受的盐以及含量不高于0.1％的式II化合物、余量为其他有关物质。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有含量不低于99.3％的卡利拉嗪或其药学上可接受的盐以及含量不高于0.05％的式II化合物、余量为其他有关物质。
8.一种制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，所述药物组合物制备方法包括以下步骤：
步骤(1)：二甲氨基甲酰氯在碱性条件下回流或搅拌，使得所述二甲氨基甲酰氯中的单甲氨基甲酰氯发生分解；
步骤(2)：再加入式III化合物或其盐与所述二甲氨基甲酰氯发生酰化反应；
所述药物组合物中卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的含量不低于99％，
9.根据权利要求8所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述二甲氨基甲酰氯中单甲氨基甲酰氯的含量不低于0.5％。
10.根据权利要求9所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述式III化合物的盐为盐酸盐。
11.根据权利要求9所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，步骤(2)中，式III化合物和二甲氨基甲酰氯的摩尔比是1:1.5-1:8。
12.根据权利要求11所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，式III化合物和二甲氨基甲酰氯的摩尔比是1:1.5-1:3。
13.根据权利要求8所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，式III所示结构的化合物与二甲氨基甲酰氯在多相催化剂存在下反应。
14.根据权利要求13所述的制备高纯度卡利拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物的方法，其特征在于，所述多相催化剂选自季鏻盐。
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