[发明专利]含“二氟甲基”吡唑[1;5-c]喹唑啉衍生物及其制备方法在审
申请号: | 201810121713.1 | 申请日: | 2018-02-07 |
公开(公告)号: | CN108299440A | 公开(公告)日: | 2018-07-20 |
发明(设计)人: | 韩文勇;陈永正;汪建树;赵佳;崔宝东;万南微 | 申请(专利权)人: | 遵义医学院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 遵义市遵科专利事务所 52102 | 代理人: | 刘创先 |
地址: | 563000 贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 喹唑啉衍生物 二氟甲基 制备 合成 乙酸 生物活性分子 亚硝酸叔丁酯 原子经济性 反应条件 分离纯化 核心骨架 搅拌反应 类化合物 氧化吲哚 氧气氛围 医药领域 有机合成 喹唑啉 溶剂 称取 收率 烯基 乙胺 | ||
1.一种含“二氟甲基”吡唑[1,5-c]喹唑啉衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:
式中,R1为H、烷基、烷氧基或卤素,R2为烷基,R3为H、烷基、芳基或酰基。
2.根据权利要求1所述的含“二氟甲基”吡唑[1,5-c]喹唑啉衍生物,其特征在于:所述R1为H、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、氯、溴、碘;所述R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基;所述R3为甲基、乙基、烯丙基、苄基、苯基、乙酰基。
3.如权利要求1所述含“二氟甲基”吡唑[1,5-c]喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于:采用如结构式1所示二氟乙胺、结构式2所示亚硝酸叔丁酯和结构式3所示乙酸,再加入溶剂,置于反应容器中,搅拌10分钟,最后再加入结构式4所示3-烯基氧化吲哚化合物,在氧气氛围下,继续搅拌进行反应,反应完全后分离纯化得到如结构式5所示的含“二氟甲基”吡唑[1,5-c]喹唑啉衍生物;
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述二氟乙胺、亚硝酸叔丁酯、乙酸和3-烯基氧化吲哚反应物的质量比例为3:3.6:0.6:1。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为乙醚、甲基叔丁基醚或甲基环戊基醚。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:反应温度为0℃~60℃。
7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:加入3-烯基氧化吲哚化合物后,继续搅拌进行反应,其反应的时间为1~14天。
8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:反应完成后的分离提纯的方法为过滤洗涤或柱层析。
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