[发明专利]一种双效麻醉药物脂肪乳注射液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种新型的双效麻醉药物脂肪乳注射液，该产品的主药为新型双效麻醉药物，在体内可以降解为氟比洛芬和丙泊酚，从而同时发挥丙泊酚的麻醉作用和氟比洛芬的镇痛作用，使用方便。技术方案：一种双效麻醉药物脂肪乳注射液，其主药为新型麻醉药物，该药物由氟比洛芬与丙泊酚金属盐酯化得到，或由氟比洛芬酰卤与丙泊酚或丙泊酚金属盐酯化得到，或由氟比洛芬酰卤与丙泊酚醚醇酯化得到，并且该药物可在体内水解得到氟比洛芬和丙泊酚；含有主药0.5～10g；油相1～30g；乳化剂0.1～15g；助乳剂0～10g；渗透压调节剂0.1～20g，此外还包括pH调节剂、注射用水。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种双效麻醉药物脂肪乳注射液及其制备方法。

背景技术

临床上进行麻醉时，不同的人群、不同的手术所需要的镇静、麻醉、肌松效果不同，单一的使用麻醉药无法满足手术麻醉的所有需要，因此目前临床上一般采用将几种麻醉药物或麻醉方法联合使用来达到理想的麻醉效果，即复合麻醉。这种复合麻醉已成为目前临床麻醉的主流趋势，是达到“平衡麻醉”的最常用的方法。未来麻醉应向更简捷、更易控、更安全的方向发展，探索和开发符合这一要求的麻醉药物将是主要的研究方向。

彭娅等在《丙泊酚及其制剂的研究进展》(中国药剂学杂志，2012)中提到，丙泊酚是一种烷基酚类短效全身静脉麻醉药，因其起效迅速、诱导平稳、可控性强、作用时间短、不良反应少等优点，在临床上广泛应用于麻醉的诱导和维持。氟比洛芬是临床上广泛使用的非选择性的非留体抗炎镇痛药，具有抗炎、镇痛及解热作用，临床用于术后镇痛和治疗疼痛或炎症疾病等。文献报道，瑞芬太尼靶浓度增大，可降低相同麻醉深度条件下丙泊酚的靶浓度，显著减少围手术期丙泊酚的用量；两者合用时，氟比洛芬能够有效的减轻因注射丙泊酚引起的疼痛，在临床上应用较广。

胡友洋等在《氟比洛芬酯丙泊酚混合液预防丙泊酚注射痛的临床观察》(上海医学，2010，33(4):339)中提到，同时使用氟比洛芬酯-丙泊酚混合液预防丙泊酚注射痛的效果优于预先注射氟比洛芬酯(氟比洛芬酯是氟比洛芬的前药)。目前还没有氟比洛芬酯与丙泊酚的复方制剂或者是在体内能够降解为氟比洛芬和丙泊酚的单体药物制剂上市，临床上均为将现有的单方制剂分别或者相互混合后给药，使用时不方便。并且当注射给药时，由于需要同时使用两种脂肪乳注射剂，会让人体摄入更多的油脂，增加机体负担。

专利申请文件CN105753701A公布了双效麻醉药物的制备方法，并没有公布脂肪乳注射剂及其制备方法。

发明内容

本发明提供了一种新型的双效麻醉药物脂肪乳注射液，该产品的主药为新型双效麻醉药物，在体内可以降解为氟比洛芬和丙泊酚，从而同时发挥丙泊酚的麻醉作用和氟比洛芬的镇痛作用，使用方便。

为了达到上述目的，本发明采取如下技术方案：

一种双效麻醉药物脂肪乳注射液，其主药为新型麻醉药物，该药物由氟比洛芬与丙泊酚金属盐酯化得到，或由氟比洛芬酰卤与丙泊酚或丙泊酚金属盐酯化得到，或由氟比洛芬酰卤与丙泊酚醚醇酯化得到，并且该药物可在体内水解得到氟比洛芬和丙泊酚，该主药具有以下通式：

其中，R为O或(n＝2～4)。具体的说，该通式所表述的化合物见表1。

表1本发明主药通式所表示的化合物