[发明专利]基于结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点及其应用有效
| 申请号： | 201810142937.0 | 申请日： | 2018-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN108486218B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 陶生策;江河伟 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C12Q1/25 | 分类号： | C12Q1/25;C12Q1/04;G01N33/53;C12R1/32 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 结核 分枝杆菌 类泛素 连接酶 pafa 药物 及其 应用 | ||
1.一种小分子化合物在制备抑制结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA活性的试剂中的应用，其特征在于，所述小分子化合物通过靶向扰动结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点来抑制PafA的活性；所述结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的氨基酸序列如SEQID No.1所示；
抑制所述结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA活性的方法具体为：通过小分子化合物共价结合到结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点，即可抑制其活性；所述小分子化合物为4-(2-氨乙基) 苯磺酰氟盐酸盐。
2.一种小分子化合物抑制结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA活性非治疗目的的方法，其特征在于，通过小分子化合物共价结合到结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点，即可抑制其活性；所述小分子化合物为4-(2-氨乙基) 苯磺酰氟盐酸盐；所述结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。
3.根据权利要求2所述的小分子化合物抑制结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA活性非治疗目的的方法，其特征在于，所述小分子化合物共价结合到结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点的具体步骤如下：将结核分枝杆菌的类泛素连接酶PafA在25℃下与小分子化合物共孵育0.5h，即可。
4.根据权利要求2所述的小分子化合物抑制结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA活性非治疗目的的方法，其特征在于，所述结核分枝杆菌的类泛素连接酶PafA与小分子化合物的摩尔浓度比为1： 20-4000。
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