[发明专利]一种紫苏挥发油β-环糊精微球的制备方法

说明书

本发明公开的一种紫苏挥发油β‑环糊精微球的制备方法，包括以下步骤：将β‑环糊精微球加入蒸馏水中加热溶解成饱和溶液，降温后加入紫苏挥发油，密封后恒温搅拌，冷却后抽滤，用石油醚洗涤后干燥即得。本发明制备方法通过采用搅拌法制备紫苏挥发油β‑环糊精微球，提高紫苏挥发油的水溶性，遮盖不良臭味减轻其刺激性；解决了紫苏挥发油水溶性差、刺激性大的问题，极大的提高了紫苏挥发油的适用范围，为紫苏挥发油在食品、医药及化妆品领域拓宽了应用思路，具有重要的现实意义。

技术领域

本发明属于微球制备方法技术领域，具体涉及一种紫苏挥发油β-环糊精微球的制备方法。

背景技术

中药紫苏为唇形科紫苏属植物紫苏(Perilla frutescens(L.)Brltt)的带叶嫩枝，以茎、叶及子实入药。紫苏是临床常用药，具有散寒解表，理气宽中的功效，主治感冒发热、怕冷、无汗、胸闷、咳嗽、解鱼蟹毒等，也可日常食用。紫苏油的主要成分为D-柠檬烯、紫苏烯、紫苏酮、β-石竹烯、β-甜没药烯。由于紫苏挥发油不溶于水，且对皮肤与黏膜有刺激性，因此在制剂工艺方面应用困难，尤其是制备成片剂、散剂、胶囊等固体制剂。

环糊精(cyclodextrin，CD)是一类筒状高分子化合物，呈白色，由环糊精葡萄糖基转移酶(cyclodextrin glucosyl transferase enzyme，CGT)催化淀粉所产生的一组环状低聚物。其具有空腔结构，外部亲水，内腔疏水，这种结构可使难溶性药物基团嵌入其空腔中，不但改善药物的分散度，而且借助其本身的亲水性，提高其溶解度和水溶性。使水溶性差的药物得到充分的利用。环糊精的结构是6-8个D-葡萄糖分子进行环状联结生成的化合物。由六个分子所组成的称为α-环糊精(α-CD)，由七个分子所组成的叫着β-环糊精(β-CD)，由八个分子所组成的是γ环糊精(γ-CD)。α-CD空腔比较小，γ-CD价格比较昂贵，通常用的是β-环糊精。

高分子微球是20世纪末期开始发展起来的一项高分子技术。欧美等国正将这一新型技术应用到制药和化妆品工业中，近年来我国也积极发展微球这一项药物制备技术。应用β-环糊精将生姜挥发油制备成微球，可以提高其稳定性和生物利用率，降低刺激性，扩大其在生物医药、食品、环保等领域的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种紫苏挥发油β-环糊精微球的制备方法，解决紫苏挥发油在亲水性溶液中难溶解且有刺激性的问题。

本发明所采用的技术方案是，一种紫苏挥发油β-环糊精微球的制备方法，包括以下步骤：

步骤1，制备β-环糊精微球

步骤1.1，将β-环糊精加入氢氧化钠水溶液中，恒温搅拌至完全溶解；

步骤1.2，向步骤1.1的溶液中边恒温搅拌边依次加入环氧氯丙烷和煤油，升温反应，然后依次真空抽滤、清洗、烘干、研磨，得到β-环糊精微球；

煤油为含有质量比3:1的乳化剂Span-80和Tween-20的煤油；

清洗具体为：依次使用稀盐酸、无水乙醇、蒸馏水、丙酮清洗；

步骤2，将步骤1的β-环糊精微球加入蒸馏水中，加热溶解成饱和溶液；

步骤3，将步骤2中的饱和溶液降温后加入紫苏挥发油，密封后恒温搅拌，冷却后抽滤，得到滤渣，随后用石油醚洗涤滤渣，干燥至恒重即得到紫苏挥发油β-环糊精微球。

本发明的特征还在于，

步骤1.1中氢氧化钠水溶液的质量浓度为0.1-1.0g/mL，每毫升的氢氧化钠水溶液中β-环糊精质量为0.2-0.9g；

恒温搅拌的搅拌温度为30-40℃。

步骤1.2中环氧氯丙烷与煤油质量比3:2-2:1。