[发明专利]磷铂及其在治疗癌症中的用途

权利要求书

1.一种用于治疗增生性疾病的组合物，所述组合物包含：

(a)一种或多种选自以下的磷铂络合物：

(i)具有对映体过量的式(I)的(1R,2R)-焦dach-2的对映体富集的焦dach-2：

或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

(ii)具有对映体过量的式(II)的(1S,2S)-焦dach-2的对映体富集的焦dach-2：

或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

(iv)具有对映体过量的式(IV)的(1R,2R)-焦dach-4的对映体富集的焦dach-4：

或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

(v)具有对映体过量的式(V)的(1S,2S)-焦dach-4的对映体富集的焦dach-4：

或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

(vii)所述磷铂络合物(i)、(ii)、(iv)和(v)中的至少两种的多络合物混合物；和

(b)至少一种选自载体、稀释剂、佐剂和赋形剂的药学上可接受的成分。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述磷铂络合物是分离的单体性磷铂络合物。

3.根据权利要求1所述的组合物，包含具有对映体过量10％至100％的(1R,2R)-焦dach-2的对映体富集的焦dach-2。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述对映体富集的焦dach-2由式(I)的(1R,2R)-焦dach-2和式(II)的(1S,2S)-焦dach-2组成：

5.根据权利要求1所述的组合物，包含具有对映体过量10％至100％的(1S,2S)-焦dach-2的对映体富集的焦dach-2。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述对映体富集的焦dach-2由式(I)的(1R,2R)-焦dach-2和式(II)的(1S,2S)-焦dach-2组成：

7.根据权利要求1所述的组合物，包含具有对映体过量10％至100％的(1R,2R)-焦dach-4的对映体富集的焦dach-4。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述对映体富集的焦dach-4由式(IV)的(1R,2R)-焦dach-4和式(V)的(1S,2S)-焦dach-4组成：

9.根据权利要求1所述的组合物，包含具有对映体过量10％至100％的(1S,2S)-焦dach-4的对映体富集的焦dach-4。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述对映体富集的焦dach-4由式(IV)的(1R,2R)-焦dach-4和式(V)的(1S,2S)-焦dach-4组成：

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述增生性疾病是癌症。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述增生性疾病选自卵巢癌、睾丸癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、皮肤癌、胰腺癌、乳癌、胶质母细胞瘤癌和结肠癌。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述增生性疾病是对顺铂、卡铂和奥沙利铂中的至少一种的治疗具有抗药性的癌症。