[发明专利]抗TRAILR2抗体-毒素-偶联物及其在抗肿瘤治疗中的药物用途有效
| 申请号： | 201810150818.X | 申请日： | 2018-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN110141666B | 公开（公告）日： | 2022-09-27 |
| 发明（设计）人： | 郑德先;张书永;潘讴东;郑超;朱婉;夏清梅 | 申请（专利权）人： | 烟台市和元艾迪斯生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K38/07;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;徐迅 |
| 地址： | 264006 山东省烟台市经*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | trailr2 抗体 毒素 偶联物 及其 肿瘤 治疗 中的 药物 用途 | ||
1.一种抗体-药物偶联物，其特征在于，所述抗体-药物偶联物为Zapadcine-2a，并且Zapadcine-2a的结构如下：
其中，所述抗体mAb的重链可变区的氨基酸序列如SEQ ID No.7所示；所述抗体mAb的轻链可变区的氨基酸序列如SEQ ID No.8所示。
2.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，其特征在于，所述抗体是在真核细胞中生成的。
3.如权利要求2所述的抗体-药物偶联物，其特征在于，所述真核细胞是CHO细胞。
4.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，其特征在于，所述抗体具有选自下组的一个或多个特性：
(a)与TRAILR2特定的抗原决定簇结合；
(b)与细胞表面TRAILR2结合形成的抗原抗体复合物可被内吞至溶酶体；
(c)抑制肿瘤形成与生长；
(d)抑制肿瘤细胞迁移或转移。
5.一种权利要求1所述的抗体-药物偶联物的应用，其特征在于，所述抗体-药物偶联物用于(i)制备诊断试剂；和/或(ii)制备预防和/或治疗TRAILR2相关的疾病的药物。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述TRAILR2相关的疾病选自下组：肿瘤的发生、生长和/或转移。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为TRAILR2阳性表达的肿瘤。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述TRAILR2阳性表达的肿瘤为TRAILR2阳性表达的癌症。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述癌症选自T淋巴细胞白血病、B淋巴细胞白血病、非T非B淋巴细胞白血病、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、肺鳞状细胞癌、肺腺癌、宫颈部鳞状细胞癌、胰腺鳞状细胞癌、结肠鳞状细胞癌、胃鳞状细胞癌、前列腺癌、骨肉瘤或软组织肉瘤。
10.一种药物组合物，其特征在于，它含有：
(i)活性成分，所述活性成分为如权利要求1所述的抗体-药物偶联物；以及
(ii)药学上可接受的载体。
11.一种体外非治疗性抑制肿瘤细胞的方法，其特征在于，包括步骤：将所述肿瘤细胞与权利要求1所述的抗体-药物偶联物接触。
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