[发明专利]大果榕中带有环氧基的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810157757.X 申请日: 2018-02-24
公开(公告)号: CN108329287B 公开(公告)日: 2020-06-16
发明(设计)人: 韩长日;邵泰明;宋小平;陈光英;李小宝 申请(专利权)人: 海南师范大学;海南科技职业学院
主分类号: C07D311/36 分类号: C07D311/36;C07D311/40;A61P35/00
代理公司: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 代理人: 陆文俊
地址: 571127 海*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 大果榕中 带有 环氧基 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

本发明公开了一种大果榕中的异黄酮类化合物的制备方法及其应用,该异黄酮类化合物的制备如下:将大果榕根粉碎后过筛,用醇溶液冷浸提取,减压浓缩后得浸膏,浸膏中加入蒸馏水悬浮,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取得各部位浸膏;乙酸乙酯浸膏经柱层析、高效液相即得到异黄酮化合物。本发明从大果榕中提取的异黄酮类化合物具有较好的抑制三种肿瘤细胞增殖作用。

技术领域

本发明涉及一种天然的植物提取物,具体涉及一种大果榕中的异黄酮类新化合物及其制备方法。

背景技术

桑科(Moraceae)榕属(Ficus)植物世界上约有 1000 多种,在我国约有 120 种,《中国植物志》记载了 98 种,3 个亚种,《海南植物志》记载了 41 种。榕属植物主要分布在热带和亚热带,在我国主要分布在西南的贵州、云南和东南沿海的福建、广东、广西和海南等地。榕属植物资源丰富,在民间已经广泛地作为药物使用,广泛用于治疗癌症、肺炎、白癜风、腹泻、扁桃体炎、咳嗽、风湿疼痛以及产妇发乳等疾病。部分榕属植物的有效成分已经制成针剂、胶囊等多种形式的药物供临床使用。近年来国内外学者对榕属植物进行了系统研究,发现榕属植物具有丰富的化学成分和多样的药理活性。

邵泰明等(大果榕根中异黄酮类成分的研究 [J]. 有机化学, 2017, 37)从大果榕根中分离得到了5个异黄酮化合物,其中化合物1和2为新化合物,对化合物1-5进行体外抗骨质疏松活性测试,结果表明化合物4和5在100μmol/L 时具有一定的抗骨质疏松活性。

中国专利文献(申请号2018100226260)公开了从大果榕中分离得到的一个异黄酮新化合物及其制备方法和应用,其化合物命名为Ficaurisoflavone A,抗肿瘤结果表明异黄酮化合物均具有一定抑制三种肿瘤细胞增殖作用。

目前尚缺大果榕异黄酮成分的进行更系统研究,同时对其抗肿瘤活性研究还有待进一步研究。

发明内容

本发明目的在于解决上述问题,提供一种大果榕中新的具有抗肿瘤活性的异黄酮类新化合物及其制备方法和应用。

实现本发明目的的技术方案是:一种异黄酮类新化合物,其结构如式(Ⅰ)所示:

(Ⅰ)。

上述异黄酮类新化合物的制备方法包括以下步骤:

①将大果榕组织自然阴干、粉碎后用醇溶液提取浓缩后得到浸膏,浸膏加蒸馏水悬浮后用石油醚、乙酸乙酯萃取得到石油醚、乙酸乙酯部位;

②将步骤①得到的乙酸乙酯部位经硅胶柱层析得到7个组分A-G,组分C再经石油醚-乙酸乙酯体系梯度洗脱,合并相似馏分得到5个组分Fr1-5;

③将步骤②得到的Fr3经高效液相分离得到异黄酮类新化合物。

上述步骤中①中所述的大果榕组织为大果榕根、茎、叶或果,醇溶液为体积分数为75%-95%的乙醇溶液,所述的蒸馏水与浸膏体积比为1:1。

上述步骤中②中柱层析洗脱剂为石油醚-乙酸乙酯体积比为100:0-0:100。

上述步骤③中所述高效液相溶剂体系为55%甲醇-45%水。

上述异黄酮类新化合物在抑制肿瘤细胞上的应用,所述肿瘤细胞为宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞或者肺腺癌A549细胞。

本发明具有的积极效果:提供一种大果榕中新的具有抗肿瘤活性的异黄酮类化合物及其制备方法。

附图说明

图1为本发明的异黄酮类化合物的1H-NMR谱(核磁共振氢谱)图。

图2为本发明的异黄酮类化合物的13C-NMR谱(核磁共振碳谱)图。

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