[发明专利]一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201810165010.9 | 申请日： | 2018-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN110194723A | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;马明亮;盛家骏;常欢;钱宇 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C233/87 | 分类号： | C07C233/87;C07C235/52;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯甲酰基苯 异丝氨酸衍生物 合成 分子筛 应用 医药化工领域 六氟磷酸银 手性碳中心 医药中间体 重氮化合物 苯基亚胺 反应条件 高选择性 共催化剂 简单安全 一步反应 异丝氨酸 有机溶剂 原子经济 苯甲酰 醋酸铑 高产率 吸水剂 异丙醛 乙酯 催化剂 | ||
1.一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物，其特征在于，如式(I)所示，
其中，
R1为氢或者烷基，选自于乙基、叔丁基、氢；
Ar1为芳基或取代苯基，选自于甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、三氟甲基苯基；
Ar2为芳基或取代苯基，选自于甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、三氟甲基苯基。
2.一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物的合成方法，其特征在于，以式(1)所示的N-苯甲酰苯基亚胺、式(2)所示的异丙醛和式(3)所示的重氮化合物为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以六氟磷酸银为共催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到式(I)所示N-苯甲酰基苯异丝氨酸酯衍生物；所述合成反应如式(A)所示：
其中，R1为氢或者烷基，选自于乙基、叔丁基、氢；
Ar1为芳基或取代苯基，选自于甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、三氟甲基苯基；
Ar2为芳基或取代苯基，选自于甲基苯基、甲氧基苯基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、三氟甲基苯基。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为0℃-40℃。
4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应的时间为1-2小时。
5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述N-苯甲酰苯基亚胺、异丙醛、重氮化合物、醋酸铑和六氟磷酸银的摩尔比为N-苯甲酰苯基亚胺：异丙醛：重氮乙酸酯：醋酸铑：六氟磷酸银＝1：(1.5-2.0)：(1.2-1.8)：(0.02-0.05)：(0.05-0.1)。
6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述N-苯甲酰苯基亚胺、异丙醛、重氮化合物、醋酸铑和六氟磷酸银的摩尔比为N-苯甲酰苯基亚胺：异丙醛：重氮乙酸酯：醋酸铑：六氟磷酸银＝1：1.5：1.5：0.02：0.1。
7.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述分子筛投料量以N-苯甲酰苯基亚胺的用量为基准，为50-100mg/mmol。
8.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂用量与N-苯甲酰苯基亚胺用量的比例为0.5mL-1mL：1mmol。
9.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯和1,2-二氯乙烷中的一种或多种。
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