[发明专利]氘代N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2;4-二取代苯基]-反式-2;4-戊二烯酰胺在审
| 申请号： | 201810171640.7 | 申请日： | 2018-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108101889A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 马军安;曾俊良;聂晶 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张雪娇;赵青朵 |
| 地址： | 300073 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 氨基 取代苯基 戊二烯 反式 嘧啶 酰胺 有机化合物氧化 体内 生物利用度 有机化合物 代谢降解 毒副作用 速度减慢 体积变化 体内活性 正常代谢 半衰期 还原性 可接受 氢原子 脂肪链 脂溶性 氘原子 给药 减小 降解 前药 血药 断裂 癌症 阻碍 预防 治疗 医疗 | ||
1.一种氘代N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基]-反式-2,4-戊二烯酰胺，如式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药：
其中，A选自取代或未取代的吡唑并吡啶基、取代或未取代的氢化吡唑并吡啶基、取代或未取代的吲哚基；所述取代的吡唑并吡啶基、取代的氢化吡唑并吡啶基与取代的吲哚基中的取代基各自独立地选自氘、C1～C5的烷基与C1～C5的氘代烷基中的一种或多种；
R
R
R
其中，R
所述取代的氮杂环基中的取代基选自氘、C1～C5的烷基、C1～C5的氘代烷基、C1～C5的烷氨基或C1～C5的氘代烷氨基；
R
且所述式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药中至少含有一个氘原子。
2.根据权利要求1所述的氘代N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基]-反式-2,4-戊二烯酰胺，其特征在于，所述A选自4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基、氘代4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基、1H-吲哚-3-基、氘代1H-吲哚-3-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、氘代1-甲基-1H-吲哚-3-基、吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基或氘代吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基。
3.根据权利要求1所述的氘代N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基]-反式-2,4-戊二酰胺，其特征在于，所述R
所述R
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