[发明专利]双亲性靶向穿膜肽及其自组装的纳米探针、载药纳米颗粒

权利要求书

1.一种含有RGD基序和RGDK基序的双亲性靶向穿膜肽，其特征在于，其序列为：

Ac-RGDDK（C₁₈）CK（C₁₈）DRGDK-COOH；

其中：R为精氨酸，G为甘氨酸，D为天冬氨酸，K为赖氨酸，C为半胱氨酸，Ac为乙酰基，-COOH为裸露羧基端，C₁₈为赖氨酸侧链偶联的疏水性功能分子，所述疏水性功能分子为C₁₈的直链脂肪酸。

2.一种纳米载体，其特征在于，由权利要求1所述的双亲性靶向穿膜肽通过自组装而成，所述纳米载体为球形结构，其粒径为25-60 nm。

3.一种纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，由权利要求2所述的纳米载体包裹目标分子而成。

4.根据权利要求3所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述目标分子包括疏水性药物或荧光探针。

5.根据权利要求4所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述疏水性药物为阿霉素。

6.根据权利要求4或5所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，其制备方法包括：

将权利要求1所述的双亲性靶向穿膜肽溶解在含有疏水性药物或荧光探针的有机溶剂中，得混合液；将所述混合液分散于水或磷酸缓冲液中，超声处理，使所述双亲性靶向穿膜肽在自组装过程中包裹所述疏水性药物或荧光探针，即得；

所述超声处理的频率为30-50 kHz，功率为50-100 W，超声时间为5-15 min。

7.根据权利要求6所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述疏水性药物或荧光探针与所述双亲性靶向穿膜肽的摩尔比为1：(5-15)。

8.根据权利要求6所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述水或磷酸缓冲液的用量体积，为所述有机溶剂用量体积的100-200倍。

9.根据权利要求7所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述水或磷酸缓冲液的用量体积，为所述有机溶剂用量体积的100-200倍。

10.根据权利要求8或9所述的纳米颗粒或纳米探针，其特征在于，所述有机溶剂选自二甲基亚砜、二氯甲烷和甲醇中的一种。

11.权利要求3-10任一项所述的纳米颗粒或纳米探针在制备肿瘤诊断试剂或肿瘤靶向治疗药物中的应用，其特征在于，所述肿瘤包括αv整合素和神经纤毛蛋白-1（NRP-1）阳性肿瘤。