[发明专利]用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统在审

专利信息
申请号: 201810174512.8 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN108484449A 公开(公告)日: 2018-09-04
发明(设计)人: 海克·S·拉德克;理查德·R·切萨蒂;阿贾伊·普罗希提;托马斯·D·哈里斯;西蒙·P·鲁滨逊;明·于;戴维·S·卡塞比尔;胡·卡萝尔·惠;马蒂亚斯·布勒克玛;戴维·C·翁坦科 申请(专利权)人: 蓝瑟斯医学影像公司
主分类号: C07C279/08 分类号: C07C279/08;C07C279/06;C07D233/88;C07D233/46;C07D233/20;C07D295/215;C07D209/08;C07C275/24;C07D263/56;C07D249/04;C07D265/30;C07D233/48;C0
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 林彦
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 显像剂 合成 心血管系统 神经支配 前驱体 心血管 富集 失配 成像 灌注 器官 心脏 评估 转化
【权利要求书】:

1.一种下式化合物,

R0-Ar-L-R1

其中

Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基,或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基;

L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基,或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基;

R1为经取代或未经取代的含氮部分;以及

R0为卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-ORA1、-N(RA2)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA2)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)SRA1、-OC(=O)N(RA2)2、-NRA2C(=O)RA2、-NRA2C(=O)ORA1、-NRA2C(=O)SRA1、-NRA2C(=O)N(RA2)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA2)2、-C(=NRA2)RA1、-C(=NRA2)ORA1、-C(=NRA2)SRA1、-C(=NRA2)N(RA2)2、-OC(=NRA2)RA1、-OC(=NRA2)ORA1、-OC(=NRA2)SRA1、-OC(=NRA2)N(RA2)2、-NRA2C(=NRA2)RA2、-NRA2C(=NRA2)ORA1、-NRA2C(=NRA2)SRA1、-NRA2C(=NRA2)N(RA2)2、-SC(=NRA2)RA1、-SC(=NRA2)ORA1、-SC(=NRA2)SRA1、-SC(=NRA2)N(RA2)2、-C(=S)RA1、-C(=S)ORA1、-C(=S)SRA1、-C(=S)N(RA2)2、-OC(=S)RA1、-OC(=S)ORA1、-OC(=S)SRA1、-OC(=S)N(RA2)2、-NRA2C(=S)RA2、-NRA2C(=S)ORA1、-NRA2C(=S)SRA1、-NRA2C(=S)N(RA2)2、-SC(=S)RA1、-SC(=S)ORA1、-SC(=S)SRA1、-SC(=S)N(RA2)2、-S(=O)RA1、-SO2RA1、-NRA2SO2RA1、-SO2N(RA2)2、-CN、-SCN或-NO2

RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基;且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基,或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环;以及

R0或R1经选自由18F、76Br、124I和131I组成的群组的成像部分取代,或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、99mTc和111In组成的群组的成像部分结合,或为选自由18F、76Br、124I和131I组成的群组的成像部分;

或其盐;

限制条件为所述化合物不具有下式:

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