[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物的制药用途

权利要求书

1.具有式(V)的结构的化合物或其药学上可接受的盐，或包含所述化合物的组合物在制备用于治疗或预防对抑制剂血栓和抑制激肽释放酶的至少一种有响应的疾病或病症的药物中的应用：

其中

L¹是取代或未取代的杂亚烷基；

L²是不存在或是-C(O)-；

L⁵是不存在或是被取代或未被取代的亚烷基；

R¹是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；

R²是不存在，或为氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基，其中当L²不存在时，R²也不存在；

R⁵为不存在，或为氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基，其中当L⁵不存在时，R⁵也不存在。

2.根据权利要求1所述的应用，其中所述疾病或病症是血栓性病症。

3.根据权利要求2所述的应用，其中所述血栓性病症选自急性冠脉综合征、血栓形成、静脉血栓栓塞、动脉血栓栓塞、心原性血栓栓塞、和弥散性血管内凝血中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的应用，其中所述疾病或病症选自纤维化、阿尔茨海默氏病、多发性硬化症、疼痛和癌症中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的应用，其中所述化合物通过抑制凝血酶来起作用。

6.根据权利要求1所述的应用，其中所述疾病或病症是激肽释放酶相关病症。

7.根据权利要求6所述的应用，其中所述激肽释放酶相关病症选自血栓性疾病、纤维蛋白溶解性疾病、一种类型的癌症、炎症病状、皮肤疾病和眼科疾病中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的应用，其中所述眼科疾病选自糖尿病性黄斑水肿、年龄相关性黄斑变性和糖尿病性视网膜病变中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的应用，其中所述类型的癌症选自宫颈癌、睾丸癌和非小细胞肺腺癌中的一种或多种。

10.根据权利要求7所述的应用，其中所述炎症病状选自败血症、炎症性肠病、全身炎症反应综合征和风湿性关节炎中的一种或多种。

11.根据权利要求8所述的应用，其中所述皮肤疾病选自特应性皮肤炎、牛皮癣和内瑟顿综合征中的一种或多种。

12.根据权利要求1所述的应用，其中所述化合物通过抑制激肽释放酶来起作用。

13.根据权利要求12所述的应用，其中所述化合物通过抑制组织激肽释放酶和/或血浆激肽释放酶来起作用。

14.根据权利要求7所述的应用，其中所述激肽释放酶相关病症是眼科疾病，所述化合物或药物组合物是以局部涂敷或经由玻璃体内注射至眼睛的眼用组合物形式来施用。

15.根据权利要求14所述的应用，其中所述局部施用到眼睛的眼用组合物呈滴眼剂形式。

16.根据权利要求1所述的化合物或药物组合物在治疗或预防对抑制剂血栓和抑制激肽释放酶的至少一种有响应的疾病或病症的方法中的应用，所述方法包括以有效治疗或预防所述疾病或病症的量将所述组合物施用给有需要的受试者。