[发明专利]一种高隔氧率的羟丙甲基纤维素空心胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种羟丙甲基纤维素空心胶囊，其胶囊壁的外表面包含至少一层外表面涂层，所述的外表面涂层包含甘油、甘油酯、碳氢化合物、聚硅氧烷或这些物质的衍生物中的一种或多种。外表面涂层具有很好的隔氧性和韧性，大大提高了羟丙甲基纤维素空心胶囊的隔氧性和韧性，克服羟丙甲基纤维素空心胶囊本身隔氧效果差的缺点，可以用于填装还原性物质并提高胶囊剂的保存时间；还降低了胶囊的刺穿破损率，适用用于填装干粉吸入制剂。同时本发明还提供了一种羟丙甲基纤维素空心胶囊的制备方法，可以进一步提高胶囊的隔氧性和韧性，胶囊适用性更好，运用更加广泛。

技术领域

本发明涉及空心胶囊领域，具体涉及一种高隔氧率的羟丙甲基纤维素空心胶囊及其制备方法。

背景技术

随着制药工业的发展，胶囊剂由于其几乎可用于任何药物、无异味、易吞服、易消化吸收、对身体无副作用等特点，发展非常迅速，广泛用于食品、药品和保健品领域。

胶囊剂由空心胶囊壳及其内容物组成，空心胶囊壳可以分为明胶空心胶囊和植物空心胶囊。传统的空心胶囊壳是由明胶组成，明胶由动物皮肤、骨、肌膜、肌魅等结缔组织中的胶原部分降解而成，明胶主要成分是蛋白质，容易被微生物污染，含水量低时易脆碎，并能与有些药物发生交联反应而使药物失效。植物空心胶囊是以植物来源物为原料的空心胶囊，具体包含淀粉空心胶囊、羟丙甲基纤维素空心胶囊和普鲁兰空心胶囊等。羟丙甲基纤维素是纤维素部分甲基化和聚羟丙基醚化的产物，是一种非离子型混合醚，是制备羟丙甲基纤维素空心胶囊的主要原料。由其制备的空心胶囊，同明胶胶囊相比，含水量低、化学稳定性好、不与内容物发生反应、韧性高，还能用于素食主义者，运用更加广泛。

但与明胶胶囊相比，羟丙甲基纤维素空心胶囊的隔氧率较差，氧气会进入胶囊内部而氧化胶囊内容物，不适合填装还原性物质，限制了羟丙甲基纤维素空心胶囊的广泛使用，因此急需一种具有较好的隔氧率的羟丙甲基纤维素空心胶囊。

另外，呼吸系统疾病特别是肺部疾病的治疗往往采用吸入给药的方式将药物活性成分通过吸入的方式直接作用到呼吸系统，取得更好的治疗效果。为了保证药物吸入时不带入胶囊碎片对呼吸系统产生危害，需要保证胶囊具有足够的韧性，在刺穿时不会产生碎片。虽然相对于明胶胶囊，羟丙甲基纤维素胶囊在被刺穿时较不易破碎，但仍然有破碎产生胶囊碎片的情况，所以需要进一步提高羟丙甲基纤维素胶囊的韧性，降低刺穿破损率。

发明内容

为此，本发明提供一种羟丙甲基纤维素空心胶囊，其胶囊壁的外表面包含至少一层外表面涂层，所述的外表面涂层包含甘油、甘油酯、碳氢化合物、聚硅氧烷或这些物质的衍生物中的一种或多种，以改善羟丙甲基纤维素空心胶囊的隔氧率，降低胶囊内容物被氧气氧化的速率，延长药品的保存时间；同时，外表面涂层还可以提高胶囊的韧性，降低胶囊的刺穿破损率。

其中，所述的胶囊壁的外表面是指空心胶囊装药时不接触药物的一侧表面。

涂层是指涂覆在物体表面的、起特定作用的连续膜。本发明羟丙甲基纤维素空心胶囊的外表面涂层可以阻隔氧气，提高胶囊壁的隔氧率，阻碍氧气透过胶囊壁进入胶囊内，氧化胶囊内容物而使其变质失效。同时，外表面涂层还可以提高羟丙甲基纤维素空心胶囊的韧性，降低胶囊的刺穿破损率。

隔氧率是指胶囊壁对氧气的阻隔性。本发明使用氧气透过率表征隔氧率，氧气透过率越低，隔氧率越高。

甘油，即丙三醇。甘油酯是指甘油与酸反应得到的酯类物质，具体包含但不限于甲基丙烯酸甘油酯、月桂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、辛酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、三丁酸甘油酯、扁油酸甘油酯、亚麻油、琥珀酸甘油酯、癸酸甘油酯、扁油酸甘油酯、松香甘油酯、氢化松香甘油酯等中的一种或多种。

碳氢化合物是只由碳元素和氢元素组成的物质，具体包含但不限于石蜡、1- 己烯、1-庚烯、苯乙烯或十二烯等中的一种或多种。