[发明专利]一种温敏凝胶剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种温敏凝胶剂及其制备方法和应用，所述温敏凝胶剂包括以重量百分比计的以下原料：温敏凝胶基质18％～22％、渗透促进剂1％，其余为水；所述温敏凝胶基质为泊洛沙姆407和泊洛沙姆188；所述渗透促进剂为聚乙二醇。本发明温敏凝胶剂可作为西药及中药载体，将其涂抹于皮肤后，在给药部位发生相突变，形成凝胶态，能有效提高药物经皮渗透效果，提高药物生物利用度。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，尤其涉及一种温敏凝胶剂及其制备方法和应用。

背景技术

温敏凝胶是一种新型的现代给药系统，在低温、低浓度条件下以液体形态存在，当环境温度达到临界胶束温度时可迅速发生相突变，在给药部位形成凝胶态，使给药部位药物滞留时间延长，可以延缓药物释放，提高生物利用度，利于维持局部药物浓度，适于局部治疗。但现有的温敏凝胶剂作为药物载体应用时，体外经皮渗透效果不佳，胶凝温度范围狭窄，且可应用的药物范围也有一定的限制。

发明内容

针对背景技术中的上述缺陷，本发明的主要目的在于提供一种温敏凝胶剂，可作为西药及中药载体，将其涂抹于皮肤后，在给药部位发生相突变，形成凝胶态，能有效提高药物经皮渗透效果，提高药物生物利用度。

为了达到上述目的，本发明采用如下技术方案：一种温敏凝胶剂，包括以重量百分比计的以下原料：温敏凝胶基质18％～22％、渗透促进剂1％，其余为水；所述温敏凝胶基质为泊洛沙姆407和泊洛沙姆188；所述渗透促进剂为聚乙二醇。

作为进一步的优选，所述聚乙二醇选自聚乙二醇2000、聚乙二醇4000及聚乙二醇6000。

作为进一步的优选，所述泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的质量比例为17：(1-5)。

作为进一步的优选，所述温敏凝胶载体的胶凝温度为31-36℃。

本发明的另一目的在于提供上述温敏凝胶剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将所述泊洛沙姆407加入纯化水中，搅拌放入冰箱冷藏直至完全溶胀；

2)在经步骤1)处理后的泊洛沙姆407中加入泊洛沙姆188、聚乙二醇及水，搅拌混匀，即得温敏凝胶载体。

作为进一步的优选，所述步骤1)中，所述冰箱冷藏温度为2-5℃。

本发明的另一目的在于提供上述温敏凝胶剂的应用，将其作为中药及西药的药物载体。

作为进一步的优选，所述应用方法包括：

1)将所述泊洛沙姆407加入纯化水中，搅拌放入冰箱冷藏直至完全溶胀；

2)在经步骤1)处理后的泊洛沙姆407中加入泊洛沙姆188、聚乙二醇及及药物，补水全量，搅拌混匀。

作为进一步的优选，所述药物选自西药双氯芬酸钠和中药白及多糖。

本发明的有益效果是：本发明温敏凝胶剂，包括以重量百分比计的以下原料：温敏凝胶基质18％～22％、渗透促进剂1％，其余为水；所述温敏凝胶基质为泊洛沙姆407和泊洛沙姆188；所述渗透促进剂为聚乙二醇。本发明所述温敏凝胶剂在25℃以下呈流动的液体状态，涂抹于皮肤后，在给药部位发生相突变，形成凝胶态，实现延缓药物释放，提高生物利用度。本发明所述温敏凝胶剂可局部外用而避免首关消除并降低不良反应，同时在体外为液体状态，易于给药，在给药部位滞留时间长，药物可持续释放，另外，本发明添加聚乙二醇作为渗透促进剂，能有效提高药物经皮渗透效果，进一步提高药物生物利用度。

附图说明

图1为本发明实施例3中胶凝温度为32℃的双氯芬酸钠温敏凝胶体外释放结果情况图；

图2为本发明实施例3中胶凝温度为34℃的双氯芬酸钠温敏凝胶体外释放结果情况图；