[发明专利]含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其缀合物、含有缀合物的纳米制剂及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201810185012.4 | 申请日： | 2018-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN110227164B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 颜德岳;耿仲毅;王瑶;朱新远;黄卫;周永丰 | 申请（专利权）人： | 江苏吉贝尔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/54;A61K47/69;A61K31/337;C07D305/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 212009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基 疏水 肿瘤 药物 及其 缀合物 含有 纳米 制剂 制备 方法 应用 | ||
1.一种缀合物，其特征在于，其由酰肼封端的聚乙二醇与引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物经脱水缩合反应而得到，所述脱水缩合反应发生在所述酮羰基和酰肼基之间，所述缀合物具有如式(1)所示的结构，
所述酰肼封端的聚乙二醇的数均分子量为148～100000，1PDI2，
2.根据权利要求1所述的缀合物，其特征在于，所述缀合物为两亲性pH响应性缀合物。
3.一种纳米制剂，其特征在于，包含纳米颗粒，所述纳米颗粒中包含权利要求1所述的缀合物。
4.根据权利要求3所述的纳米制剂，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径小于300纳米。
5.根据权利要求4所述的纳米制剂，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径为20～200纳米。
6.根据权利要求3-5任一项所述的纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂为pH响应性纳米制剂。
7.根据权利要求3所述的纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤(1)：将酰肼封端的聚乙二醇与引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物进行脱水缩合反应，得到缀合物；
步骤(2)：将所述缀合物溶解在有机溶剂中形成溶液，在室温下将所述溶液加入水中，除去有机溶剂后，得到包含纳米颗粒的水溶液。
8.根据权利要求7所述的纳米制剂的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，将含酰肼封端的聚乙二醇的有机溶液加入引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物的有机溶液中，于室温下搅拌反应。
9.根据权利要求7或8所述的纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)和(2)中的有机溶剂选自N,N′-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、乙腈、甲醇、二氧六环中的至少一种。
10.根据权利要求1所述的缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
11.一种包含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物，其特征在于，具有以下结构：
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