[发明专利]嘧啶并五元芳香杂环类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201810185155.5 | 申请日: | 2018-03-06 |
公开(公告)号: | CN110229157B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 陈旭星;耿美玉;赵兆;陈奕;黄颖;丁健;张琼;沈倩倩;苏毅 | 申请(专利权)人: | 上海海和药物研究开发股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;李琳 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 芳香 杂环类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示的嘧啶并五元芳香杂环类化合物、其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或互变异构体,
其中,
Y为CH;Z为N;
R1选自H、卤素、-NH2、-NO2、取代或未取代的C1-C6烷基和取代或未取代的C1-C4烷氧基;所述取代的取代基选自卤素、-NH2和-NO2;
R2选自H、卤素、氰基和取代或未取代的C1-C6烷基;所述取代的取代基选自卤素;
W选自-O-、-S-、-NH-、-NCH3-和-NCH2CH3-;
A环为取代或未取代的4-7元饱和或不饱和杂环;所述的杂环包含1-2个选自O和N的杂原子;所述取代的取代基选自:被1-3个Rx取代的C1-C4烷基、被1-3个Rx取代的C1-C4烷氧基、被1-3个Rx取代的C1-C4烷氧基羰基和被1-3个Rx取代的C0-C4烷基羰基;其中Rx选自H、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、氨基、甲氨基、乙氨基和二甲氨基;
X为CR4或氮原子;
R3和R4各自独立地选自:H、卤素、-COOH、-CN、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的6-10元芳基、取代或未取代的5-16元杂芳基、取代或未取代的4-20元饱和或不饱和杂环基、-C(O)(NRaRb)、-NRaRb、取代或未取代的C1-C6烷基砜基、取代或未取代的C1-C6烷基亚砜基和取代或未取代的C1-C6烷基巯基;其中,所述的杂芳基或杂环基包含1-3个选自N、O、S和P的杂原子;所述取代的取代基选自卤素、氰基、-NRsRt、R41C1-C4烷基和C1-C4烷氧基;
Ra、Rb各自独立地选自:H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的5-10元芳基和取代或未取代的5-10元杂芳基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、-NRsRt、C1-C4烷基、羟基和C1-C4烷氧基;R41为H、-OH、C1-C4烷氧基、氨基、二甲胺基、甲氨基、二乙胺基、甲乙氨基、乙胺基、C3-C8环烷基;Rs和Rt各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基。
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