[发明专利]一种2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法

说明书

本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法，包括以下步骤：将反应原料A与反应原料B加入溶剂中，加热反应，后处理，即得2‑氨基乙烷亚磺酸；其中，反应原料A为连二亚硫酸盐，反应原料B为2‑卤乙胺或其氢卤酸盐，或氨基乙醇硫酸酯。本发明所提供的2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法相较于现有合成工艺而言具有以下技术优势：原料廉价易得，工艺条件温和，常压反应即可，并且，产物可直接从反应体系中析出，无需精制，产物收率高，从而其总体生产成本较低；因此，所述2‑氨基乙烷亚磺酸的合成方法十分适用于大规模工业化生产。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法。

背景技术

2-氨基乙烷亚磺酸，又名亚牛磺酸，它是人体内半胱氨酸代谢为牛磺酸的中间体。2-氨基乙烷亚磺酸主要用于体外精子保藏，护肤美容及合成牛磺酸。Rohde综述了(SulfurReports 1993；14:391-413)五种亚牛磺酸合成路线，如下所示：

然而，这些方法的工艺路线较长，操作复杂，分离困难，生产成本高，产品纯度差，不适合大规模工业化生产。

又如，现有技术中，江苏远洋药业股份有限公司公开了一种2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法(CN102399174A)，该方法以2-氨基乙醇硫酸酯与次硫酸盐反应，生产亚牛磺酸：

然而，该合成方法存在两个缺点：(1)次硫酸盐价格较贵，从而导致生产成本较高；(2)反应需在密闭体系中完成，需要通入气体进行高压反应，对设备要求高，且存安全风险。

因此，实际工业生产中，亟需提供一种生产成本更低，反应条件温和，收率更高的2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法。

发明内容

针对现有合成工艺的技术缺陷，本发明旨在提供一种生产成本低廉、工艺条件温和且收率更高的2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法。

具体地，本发明提供了一种2-氨基乙烷亚磺酸的合成方法，其包括以下步骤：将反应原料A与反应原料B加入溶剂中，加热反应，后处理，即得2-氨基乙烷亚磺酸；

其中，反应原料A为结构式(I)或(II)所示的连二亚硫酸盐：

其中，M₁选自以下任一种：Li，Na，K，NH₄；M₂选自以下任一种：Ca，Mg，Ba；

其中，反应原料B为结构式(III)所示的2-卤乙胺，或结构式(IV)所示的2-卤乙胺的氢卤酸盐，或氨基乙醇硫酸酯：

其中，X选自以下任一种：Cl，Br，I。

优选地，在上述合成方法中，所述连二亚硫酸盐为连二亚硫酸钠或连二亚硫酸钾。

优选地，在上述合成方法中，所述2-卤乙胺的氢卤酸盐选自以下任一种：2-氯乙胺盐酸盐，2-溴乙胺氢溴酸盐，2-碘乙胺氢碘酸盐。

优选地，在上述合成方法中，所述溶剂为水或有机溶剂的水溶液。其中，所述有机溶剂的水溶液例如可以是：乙醇的水溶液，乙腈的水溶液。进一步优选地，所述溶剂为水。

优选地，在上述合成方法中，所述加热反应的温度为40～110℃，更优选为80～100℃。

优选地，在上述合成方法中，所述反应原料B与所述反应原料A的摩尔比为1:1.0～1:2.0。在此基础上，所述反应原料B与所述反应原料A的摩尔比进一步优选为1:1.0～1:1.5，更进一步优选为1:1.2～1:1.5。