[发明专利]一种新苯骈呋喃型化合物及其提取方法有效

专利信息
申请号: 201810199424.3 申请日: 2018-03-06
公开(公告)号: CN110229128B 公开(公告)日: 2022-08-05
发明(设计)人: 蔡德成;窦德强 申请(专利权)人: 蔡德成;窦德强
主分类号: C07D307/80 分类号: C07D307/80;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 116600 辽宁省大*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 新苯骈 呋喃 化合物 及其 提取 方法
【说明书】:

一种新苯骈呋喃型化合物,分子式为C12H12O5,命名为1‑(2‑(1,2‑dihydroxyethyl)‑6‑hydroxybenzofuran‑5‑yl)ethanone,化学结构式如式(I)所示。本发明还提供一种新苯骈呋喃化合物的提取分离方法,依次采用乙醇提取、大孔吸附树脂、硅胶柱层析、ODS中压柱分离、重结晶,简单、快速的提取分离出新的苯骈呋喃型化合物,该化合物具有抗炎的作用,可用于制备治疗炎症的药物。式(I)如下。

技术领域

本发明涉及一种中药提取、分离领域,尤其涉及一种孔雀草药材中新苯骈呋喃型化合物的提取、分离及其在制备抗炎药物中的用途。

背景技术

孔雀草(Tagetes patula L.)又名红黄草、藤菊、小万寿菊,为菊科万寿菊属植物,为一年生草本。我国各地均有栽培,是一种常见的观赏花卉。孔雀草有药用和保健作用,花叶可以入药,有清热化痰、补血通经的功效。能治疗百日咳、气管炎、感冒等。

从20世纪80年代开始,人们即开始对孔雀草的化学成分进行研究,分离得到万寿菊素(patuletin),槲皮万寿菊素(quercetagetin),槲皮万寿菊甙(quercetagitrin)等黄酮类化合物,并在根中分离得到α-三联噻吩。5-(4-乙酰氧基-1-丁炔基)-2,2-联噻吩[5-(4-acetoxy-1-butynyl)-2,2-bithiophene],5-(1-丁烯基)-2,2-联噻吩[5[(1-nuten-1-yl)-2,2-bithiophene]等噻吩类化合物,以及分离得到异泽兰素、泽兰素、二氢泽兰素等苯骈呋喃型化合物(国家中医药管理局《中华本草》编委会,中华本草[M],上海科学技术出版社,1999年版;Sütfeld R.Distribution of thiophene derivatives in differentorgans of Tagetes patula seedlings grown under various conditions.PLANTA1982;156:536;Sütfeld R,Balza F,Neil Towers GH.A benzofuran from Tagetespatula seedlings.PHYTOCHEMISTRY 1985;24:876)。目前人们多对孔雀草花卉进行研究,药用价值研究较少。

孔雀草的药理作用与其主要化学成分包括黄酮类、噻吩、苯骈呋喃类、氨基酸、各种色素类和矿物质类等有很大关系。其中,苯骈呋喃类是孔雀草中一类重要的化学成分,现已从孔雀草中分离得到了异泽兰素、泽兰素、二氢泽兰素、荨麻叶泽兰酮、2,3-dihydro-14-i.sobutyryloxyeupar、14-isobutyryloxyeupar等苯骈呋喃化合物。但是对本申请中孔雀草的新化合物的分离和药理活性研究未见报道,目前从孔雀草中分离出的化学成分大多数是已知的,并且是药理活性比较弱,因此,对孔雀草中新化合物的开发和分离是亟待需要的。

发明内容

1.针对上述问题,本发明提供一种简便、快速、纯度高的新苯骈呋喃化合物及其提取分离方法。

为实现本发明的上述目的,本发明提供一种新苯骈呋喃型化合物,分子式为C12H12O5,命名为1-(2-(1,2-dihydroxyethyl)-6-hydroxybenzofuran-5-yl)ethanone,化学结构式如下。

本发明提供一种新生物碱化合物的提取分离方法,具体步骤为。

步骤1、取孔雀草干燥药材,经粉碎成粗粉后,采用乙醇提取,醇提液过滤,合并滤液直接加热浓缩,得药液备用;

步骤2、将步骤1中所得药液直接经预处理过的大孔吸附树脂吸附除杂,依次以水和乙醇梯度洗脱,对乙醇洗脱液进行减压浓缩至近干,置真空干燥箱干燥,备用;

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