[发明专利]一种含氮杂环药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201810201540.4 | 申请日： | 2018-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN108424394B | 公开（公告）日： | 2020-04-21 |
| 发明（设计）人： | 程天行;朱蒋鹤;胡堃;叶鹏清;邵银林;姚鑫容;陈久喜 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74 |
| 代理公司： | 北京至臻永信知识产权代理有限公司 11568 | 代理人： | 董鹏;唐维宁 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含氮杂环 药物 中间体 合成 方法 | ||
1.一种下式(5)所示含氮杂环化合物的合成方法，
其中，R1、R2各自独立地为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；
n为0或1
所述合成方法的反应路线为：
所述合成方法包括如下步骤：
S1：上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂中，于三乙胺存在下进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；
S2：在有机溶剂中，于钯催化剂、有机配体、酸性添加剂作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应，反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物；
在步骤S2中，所述钯催化剂为乙酸钯；
在步骤S2中，所述有机配体为下式L1：
在步骤S2中，所述酸性添加剂为三氟乙酸；
在步骤S2中，所述有机溶剂为四氢呋喃。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述有机溶剂为二氯甲烷。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(1)化合物与所述式(2)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(1)化合物与三乙胺的摩尔比为1:1-2。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(1)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1.5-2.5。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(3)化合物与所述式(4)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
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