[发明专利]苯乙酮类化合物、其制备方法及其在防治脂肪肝方面的应用有效
| 申请号： | 201810203529.1 | 申请日： | 2018-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN108610285B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 董玉琼;刘全海;沈俞;蔡文韬 | 申请（专利权）人： | 上海柏翱纳吉医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;C07D213/80;C07D213/803;C07C235/20;C07C235/24;C07C69/736;C07C231/02;C07C231/12;C07C67/14;C07C67/29;A61P1/16;A61P3/04;A61K31/455 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 薛建强 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类 化合物 制备 方法 及其 防治 脂肪肝 方面 应用 | ||
1.如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
X选自氧；
Z选自亚氨基；
Q选自亚甲基(-CH2-)；
R1选自
R2选自
R3选自H、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、C3-C10的环烷基；
n为0或1的整数；
p为0；
其中：
R4选自H或C1-C10的烷基；
R5、R6各自独立选自以下的任选地经取代的基团：苯基、吡啶基，或：
其中：R7、R8独立选自H或未取代的C1-C10的烷基；
R9选自苯基、单取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基选自卤素、羟基、C1-C10的烷基或C1-C10的烷氧基；
m为0-8的整数所述；
“取代”表示的取代基选自卤素、C1-C10的烷基。
2.根据权利要求1所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
R4独立选自H或C1-C6的烷基；
R7、R8独立选自H或未取代的C1-C6的烷基；
R9选自苯基、单取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基选自卤素、羟基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基。
3.根据权利要求1所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
R3独立选自H、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、C3-C6的环烷基；
R7、R8独立选自-CH3；
R9独立选自单取代的苯基或二取代的苯基，其中苯基的取代基为卤素、-CH3。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R5、R6为吡啶-3-基。
5.根据权利要求1或2所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R7、R8为甲基。
6.根据权利要求1-3任意一项所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R9为2,5-二甲基苯基。
7.根据权利要求1-3任意一项所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，m为3。
8.根据权利要求1-3任意一项所述的如式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述卤素为氯；R4为H。
9.下列化合物：
11:
12:
17:
10.如权利要求1-3任意一项所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，
其中R2为的式I化合物，所述化合物用式I-A表示，反应式如下:
包括：
方法一，包括将酸和化合物在缩合剂和溶剂存在下直接缩合的步骤；
或，方法二，包括如下步骤：酰氯与化合物在溶剂中进行缩合；其中，酰氯是通过酸和氯化试剂反应制得的。
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