[发明专利]香叶醇及其衍生物在制备MRSA感染性疾病药物中的新用途

说明书

本发明提供了香叶醇或其衍生物在制备治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。本发明还提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物组合物。本发明最后提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的联合用药物，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的香叶醇和治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物。本发明香叶醇或其衍生物为天然药物，单用能有效抑制MRSA的生长或杀灭MRSA，能缓解MRSA感染引起的氧化应激及炎症反应，可用于治疗葡萄球菌感染性疾病；同时联合β‑内酰胺类抗生素能显著增强抗MRSA的活性，具有良好的协同增效作用；将本发明药物制备成治疗MRSA感染药物，临床应用前景良好。

技术领域

本发明涉及香叶醇及其衍生物的新用途，具体地，是在制备治疗葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。

背景技术

耐甲氧西林金葡菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)被称作“超级病菌”，自1961年在英国被首次发现以来，即以惊人的速度在世界范围内蔓延，目前MRSA感染已超过艾滋病、结核和病毒性肝炎成为患者首位致死病因，严重威胁公共卫生安全。虽然利奈唑胺、达托霉素、头孢洛林、奥利万星、达巴万星、磷酸泰地唑胺等新药陆续获得FDA批准用于MRSA的治疗，但近年来临床上已发现上述药物的耐药菌株，并且分得的几率逐渐增加，故新型抗 MRSA＝感染药物的研发显得尤为迫切。

香叶醇(反-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-醇)，又名“牻牛儿醇”是一种单萜烯醇，橙花醇的顺式异构体，比重0.883～0.886，折光率nD 201.4766，沸点230℃，能溶于醇、醚。香叶醇天然存在于牦牛儿苗科天竺葵属天竺葵、禾水科香茅属芸香草、樟科木姜子属山鸡椒的果实山仓苍子、禾本科香茅、蔷薇科蔷薇属玫瑰的花和掌瑰等250多种植物中。

香叶醇具有抗细菌、抗霉菌、杀虫、抗肿瘤、逆转细菌耐药性和免疫调节等广泛的药理活性。代敏等，“香叶醇治疗小鼠白假丝酵母菌阴道炎的疗效研究”中成药2013年第9期公开了香叶醇对白假丝酵母菌有较强的抗菌活性。余伯良等，“山苍子油抗霉菌及抑制黄曲霉产毒的有效成分研究”，四川轻化工学院学报2002年第1期公开了香叶醇对曲霉属中的黄曲霉、黑曲霉、杂色曲霉均有较强的抗菌作用。

发明内容

本发明的技术方案提供了香叶醇或其衍生物的用途。

本发明提供了香叶醇或其衍生物在制备治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。

其中，所述耐药葡萄球菌为耐甲氧西林葡萄球菌。

其中，所述耐甲氧西林葡萄球菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；优选地，所述耐甲氧西林金黄色葡萄球菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC43300或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC33591。

其中，所述的药物是抑制耐药葡萄球菌生长或杀灭耐药葡萄球菌的药物。

本发明还提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物，它是由香叶醇或其衍生物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

其中，所述制剂为注射制剂或口服制剂。

本发明还提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的联合用药物，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的香叶醇和治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物，以及药学上可接受的载体。

其中，所述治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物包括β-内酰胺类抗生素。

其中，述的β-内酰胺类抗生素包括阿莫西林、头孢氨苄、头孢吡肟等。

其中，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

香叶醇0.1～0.9份、β-内酰胺类抗生素0.1～0.9份。