[发明专利]辣木籽中新的硫醚类化合物及其应用

说明书

本发明涉及从辣木籽中提取分离的4个新二硫醚和三硫醚类化合物及该硫醚类化合物在制备治疗糖尿病、抗抑郁及抗老年痴呆药物中的应用，实验表明本发明的化合物具有较好的降血糖、抗抑郁及抗老年痴呆作用。本发明的硫醚类化合物具有活性机理明确、毒性小、安全等特点，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及从辣木籽中分离得到新的硫醚类化合物及其在制备治疗糖尿病、抗抑郁及抗老年痴呆药物中的应用。

背景资料

辣木(Moringaoleifera Lam.)为辣木科属植物，为多年生热带落叶乔木，原产于热带、南亚热带的干旱和半干旱地区，现广泛分布于非洲、阿拉伯、东南亚、太平洋岛屿等热带海洋气候区(Anwar F,et al.PhytotherRes,2007,21(1):17-25)。上世纪60年代后，在中国的云南、海南、广东、广西等地均有大面积种植(董小英等.广东饲料,2008,17(9):39-41)。辣木为多用途速生乔木，种植6个月后即可以开花结果，其根、茎、叶、花和种子均可药用(中国植物志,1984:34(1):6)。辣木中的主要化学成分为酚类及其苷、黄酮及其苷、甾醇及其苷，以及多糖、氨基酸和维生素等。现代药理研究表明辣木具有降血糖、降血脂、保护肝损伤、神经系统保护、抗肿瘤、抗炎抑菌以及镇痛解痉等活性(孔令钰等.天津药学,2015,27(2):57-59；许敏等.食品科学,2016,37(23):291-301)。然而，上述药理活性均是针对辣木水提物或醇提物的研究，未见有单体成分的相关活性报道。

本发明从辣木籽发现了一系列硫醚类化合物，其中包括5个新化合物，通过研究首次发现这些硫醚类化合物具有治疗糖尿病、抗抑郁及抗老年痴呆的作用。

发明内容

本发明涉及从辣木籽中分离得到新的硫醚类化合以及它在制备治疗糖尿病、抗抑郁及抗老年痴呆药物中的应用。

本发明所述的硫醚类化合物及其衍生物的化学通式如下：

其中R₁、R₂为氢或糖基；n＝1、2或3，醚基优选单硫醚、二硫醚、三硫醚等；糖基优选六碳(葡萄糖、甘露糖、鼠李糖)吡喃糖、六碳呋喃糖，酰基化糖优选六碳(葡萄糖、甘露糖、鼠李糖)吡喃糖、六碳呋喃糖。或酰基糖(乙酰基、丙酰基、苯甲酰基)。按照本发明优选的化合物取代基和名称见表1。

表1硫醚类化合物取代基和名称

本发明化合物用作药物时，可以直接使用或以药物组合物的形式使用。包含至少一种结构式(Ⅰ)化合物作为活性成分，结合一种或几种药物学上可接受的对人体无毒和惰性的可药用载体和赋形剂。

所用的载体及赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。本发明的药物组合物中采用制药领域公认的方法制备成各种剂型、如液体制剂(混悬剂、糖浆剂、口服液剂或注射剂等)、固体制剂(片剂、胶囊剂或颗粒剂等)、喷剂等。上述药物可经口服、舌下或注射(静脉注射、肌肉注射或皮下注射等)给药等途径给药。

附图说明：

图1为化合物1的ESI-MS图；

图2为化合物1的核磁共振氢谱图；

图3为化合物1的核磁共振碳谱图；

图4为化合物2的ESI-MS图；

图5为化合物2的核磁共振氢谱图；

图6为化合物2的核磁共振碳谱图；

图7为化合物3的ESI-MS图；

图8为化合物3的核磁共振氢谱图；

图9为化合物3的核磁共振碳谱图；