[发明专利]喹啉类衍生物及其制备方法与用途

说明书

本发明属于杀虫、杀螨剂技术领域，具体涉及喹啉类衍生物及其制备方法与用途。本发明具体提供如下式(I)所示的化合物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂合物，所述式(I)所示的化合物对农业或其他领域中的多种害虫、害螨都表现出很好的活性。并且，这些化合物在很低的剂量下就可以获得很好的防治效果，因此可用于制备杀虫和/或杀螨剂。此外，本发明化合物制备步骤简单，产品收率较高，因此具有较好的应用前景。

技术领域

本发明属于杀虫、杀螨剂技术领域，具体涉及喹啉类衍生物及其制备方法与用途。

背景技术

从古希腊和罗马时代以来，农民们就尝试着用杀虫剂与虫害作斗争。在20世纪，科学家们寻找着一种能用于大规模农业生产的真正强有力的杀虫剂。1939年，瑞士科学家保罗·米勒发现强效杀虫剂DDT(二氯二苯三氯乙烷)，成为杀虫剂研发历史中的里程碑。杀虫剂(Insecticide)是指杀死害虫的一种药剂，如甲虫、苍蝇、蛴螬、鼻虫、跳虫以及近万种其他害虫。杀虫剂的使用先后经历了几个阶段：最早发现的是天然杀虫剂及无机化合物，但是它们作用单一、用量大、持效期短；有机氯、有机磷和氨基甲酸酯等有机合成杀虫剂，它们的特征是高效高残留或低残留，其中有不少品种对哺乳动物有高的急性毒性。

第二次世界大战后出现了一批有机氯杀螨剂，但害螨的抗药性随使用时间增长而增加。目前杀螨剂的类型有很大发展，杀螨活性也有较大提高，还出现一些对捕食螨安全的杀螨剂。杀螨剂的发展趋势是向着杀螨、杀虫剂方向发展。

专利EP48437A2公开了如下通式所示的喹啉类化合物及具体化合物CK1及所述化合物作为农用杀虫剂的应用。

专利JP35010508公开了如下具体化合物CK2及所述化合物作为农用杀虫剂的应用。

文献Synthesis(1984),6,491-3公开了如下通式所示的喹啉类化合物及具体化合物CK3。

专利文献CN1993328A公开了如下具体化合物CK4及其作为农用杀虫剂的应用。

然而，上述化合物的生物活性仍有待进一步改善，人们仍需要进一步开发性能优良的杀虫、杀螨剂。

发明内容

为改善上述技术问题，本发明提供下式(I)所示的化合物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂合物，

每一个R₁相同或不同，彼此独立地选自无取代或任选被一个或多个R_a取代的C_1-40烷氧基；

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，彼此独立地选自氢、卤素、-OH、-SH、-CN、-NO₂、-NH₂、无取代或任选被一个或多个R_b取代的下列基团：C_1-40烷基、C_3-20环烷基、3-20元杂环基、C_6-20芳基、5-20元杂芳基、C_1-40烷基氧基、C_3-20环烷基氧基、3-20元杂环基氧基、C₆-₂₀芳基氧基、5-20元杂芳基氧基；