[发明专利]香椿老叶总黄酮分散片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种香椿老叶总黄酮分散片，按重量百分比计算，其处方包含以下组分：香椿老叶总黄酮粗提物30‑64%、填充剂25‑50%、崩解剂10‑35%、润滑剂0.5‑1.5%。本发明通过比较不同填充剂的粉体性质找了适合直接压片的填充剂种类，解决了香椿总黄酮粗取物粉体流动性差无法直接压片成型的问题。其次，本发明采用直接压片法把药物与辅料混合后压片，与传统的湿法制粒压片相比，工艺简单、操作方便、省时高效。最后，本发明在对辅料种类和用量进行筛选优化的基础上，通过较为简单的直接粉末压片的工艺制成稳定的香椿老叶总黄酮分散片，其生产工艺不需要特殊设备，生产成本较低。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，具体涉及一种香椿老叶总黄酮分散片及其制备方法。

背景技术

香椿老叶中黄酮成分具有很强的抗氧化活性和降血脂、保护心肌、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等多种药理作用。

分散片是80年代出现的新剂型，是指遇水能迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的非包衣片。它具有服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小的特点，日益引起人们的关注。

为了很好的利用和开发香椿老叶总黄酮提取物，本研究以香椿老叶中总黄酮粗提物为原料，配合填充剂、崩解剂、润滑剂，将其制成片剂。因香椿老叶总黄酮取物具有较大黏度，在片剂制备造成阻碍，不易湿法制粒，选用直接压片法不经过制粒直接把药物与辅料混合后进行压片，工艺简单，省时高效，但大多药物的粉体性质无法达到粉末直接压片要求，选择合适的辅料是制备工艺的关键。为增加片剂中黄酮的溶解度，提高药物的生物利用度，选择制备成分散片，分散片中的崩解剂在水中快速膨胀，使片剂快速溶解，不同的崩解剂崩解性能不同，因此，合适的崩解剂对于制备分散片至关重要。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种香椿老叶总黄酮分散片。

本发明的另一个目的在于提供上述香椿老叶总黄酮分散片的制备方法。

为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种香椿老叶总黄酮分散片，按重量百分比计算，其处方包含以下组分：香椿老叶总黄酮粗提物30-64%、填充剂25-50%、崩解剂10-35%、润滑剂0.5-1.5%。

优选地，按重量百分比计算，其处方包含以下组分：香椿老叶总黄酮粗提物40%、填充剂30.6%、崩解剂28.4%、润滑剂1.0%。

本发明所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉中的一种或它们的混合物。由于直接压片对粉体的流动压缩性要求更高，主药总黄酮粗提物的流动压缩性较低，不能满足直接压片要求，微晶纤维素：乳糖=2：1的复合填充剂粉体的休止角和压缩度都最小，流动性最好，因此本发明优选选用复合填充剂微晶纤维素：乳糖=2:1。

本发明所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)中的一种或它们的混合物。根据中国药典2010版第二部附录Ⅰ记录，分散片的分散均匀性要求在15～25℃水中，3min内全部崩解并通过2号筛。选择合适的崩解剂是制备分散片的关键，本发明经优选选用交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）：低取代羟丙基纤维素（L-HPC）=1:1的复合崩解剂效果最好，分散均匀时间最短，压成片剂表面光滑且硬度合格。

本发明所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、PEG-4000、PEG-6000中的一种或它们的混合物。润滑剂在片剂中起到提高粉体流动性、使片剂重量差异合格、片剂表面光泽美观、减少黏冲现象。本发明优选选用硬脂酸镁（1.0%）做润滑剂，片重差异合格，易成片，且片剂表面光滑有光泽。

一种香椿老叶总黄酮分散片的制备方法，包括如下步骤：

（1）按照权利要求1所述的分散片的处方，分别称取香椿老叶总黄酮粗提物、填充剂、崩解剂、润滑剂，并分别干燥，过60目筛，备用；