[发明专利]一种阳离子脂质分子及其在核酸递送中的应用有效

专利信息
申请号: 201810225566.2 申请日: 2018-03-19
公开(公告)号: CN110283223B 公开(公告)日: 2022-01-04
发明(设计)人: 巫林平;张必良;宋伟;王玮 申请(专利权)人: 广州市锐博生物科技有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07D295/088;C07D213/30;C07D213/40;C07D295/13;A61K47/22;A61K47/28;A61K48/00;A61K31/713;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅;王春霞
地址: 510663 广东省广州市广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 阳离子 分子 及其 核酸 递送 中的 应用
【权利要求书】:

1.式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ或式Ⅵ所示化合物:

各式中,A表示包括0~3个双键的C14-28酰基;

所述C14-28酰基为肉豆蔻油酰基、棕榈油酰基、油酰基、花生四烯酰基、芥酰基、神经酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、二十碳酰基、二十二碳酰基、二十四碳酰基、二十六碳酰基或二十八碳酰基;

X为氯、溴或碘原子。

k为2~4之间的整数;p为1~4之间的整数;j为1~5之间的整数;m为1~4之间的整数;n为2~4之间的整数。

2.一种阳离子脂质体,为下述1)或2):

1)由权利要求1所述化合物制成;

2)由权利要求1所述化合物和辅脂制成;

所述辅脂为中性脂质分子和/或PEG脂质分子。

3.一种脂质复合物,由权利要求2所述阳离子脂质体和带负电荷的活性物质制成;

所述带负电荷的活性物质为核酸分子或蛋白分子。

4.一种试剂,包括权利要求1所述化合物、权利要求2所述阳离子脂质体或权利要求3所述脂质复合物。

5.一种试剂盒,包括权利要求1所述化合物、权利要求2所述阳离子脂质体或权利要求3所述脂质复合物。

6.一种制剂,包括权利要求1所述化合物、权利要求2所述阳离子脂质体或权利要求3所述脂质复合物。

7.一种药物组合物,包括权利要求1所述化合物、权利要求2所述阳离子脂质体或权利要求3所述脂质复合物。

8.权利要求1所述化合物、权利要求2所述阳离子脂质体、权利要求3所述脂质复合物、权利要求4所述试剂、权利要求5所述试剂盒、权利要求6所述制剂或权利要求7所述药物组合物在制备具有下述1)-3)中任一种功能的产品中的应用:

1)包封活性物质;

2)将活性物质递送至细胞、组织或器官;

3)使活性物质在细胞、组织或器官中发挥活性。

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