[发明专利]一种口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液及其制备方法

权利要求书

1.一种口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液，其特征在于，包含有效量的超微化醋酸甲地孕酮、润湿剂、助悬剂、反絮凝剂、pH调节剂、矫味剂、抑菌剂、芳香剂、纯化水；所述醋酸甲地孕酮粒径小于500nm；所述酸甲地孕酮混悬液含有以下成分：醋酸甲地孕酮20.0～160.0mg/ml、润湿剂1.0～4.8mg/ml、助悬剂10.0～20.0mg/ml、反絮凝剂1.5～2.5mg/ml、pH调节剂0.5～2.0mg/ml、矫味剂0.15～100.0mg/ml、抑菌剂1.0～2.0mg/ml、芳香剂2.0～8.0mg/ml、其余为纯化水。

2.根据权利要求1所述的口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液，其特征在于，所述润湿剂为卵磷脂、十二烷基硫酸钠、吐温类润湿剂、司盘类润湿剂中的一种或几种，所述吐温类润湿剂为吐温-20、吐温-40、吐温-60和吐温-80中的一种或几种；所述司盘类润湿剂为司盘-20、司盘-40、司盘-60和司盘-80中的一种或几种；

和/或，所述助悬剂为胶类助悬剂、海藻酸钠、纤维素类助悬剂、聚乙二醇类高分子助悬剂和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种，所述胶类助悬剂为黄原胶、明胶、角叉菜胶、阿拉伯胶中的一种或几种，所述纤维类助悬剂是甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素，所述聚乙二醇类高分子助悬剂为PEG4000和/或PEG6000；

和/或，所述反絮凝剂为枸橼酸钠、酒石酸盐、磷酸盐、碳酸盐、甘氨酸盐中的一种或几种；

和/或，所述pH调节剂为柠檬酸、苹果酸、枸橼酸、乙酸、乳酸、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、柠檬酸钾、柠檬酸钠中的一种或几种；

和/或，所述矫味剂为蔗糖、甜菊素、罗汉果皂苷、三氯蔗糖、木糖醇中的一种或几种；

和/或，所述抑菌剂为山梨酸、山梨酸钾、乳酸链球菌素、苯甲酸钠、苯甲酸中的一种或几种；

和/或，所述芳香剂为水果味香精中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的醋酸甲地孕酮混悬液，其特征在于，所述润湿剂为吐温-80；

和/或，所述助悬剂为PEG6000；

和/或，所述反絮凝剂为枸橼酸钠；

和/或，所述pH调节剂为柠檬酸和柠檬酸钠的混合物；

和/或，所述矫味剂为蔗糖；

和/或，所述抑菌剂为苯甲酸钠；

和/或，所述芳香剂为苹果香精剂。

4.根据权利要求3所述的口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液，其特征在于，所述口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液含有以下成分：醋酸甲地孕酮40.0～100.0mg/ml、吐温-802.0～3.5mg/ml、PEG600014.0～18.0mg/ml、枸橼酸钠1.8～2.2mg/ml、柠檬酸和柠檬酸钠的混合物0.8～1.8mg/ml、蔗糖50.0mg～100.0mg/ml、苯甲酸钠1.5～2.0mg/ml、苹果香精3.5～6.0mg/ml、其余为纯化水。

5.根据权利要求1所述的口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)分别称取所有所需物料，备用；

(2)将步骤(1)称取的润湿剂加入部分纯化水，超声波加热溶解；

(3)将步骤(1)称取的助悬剂加入部分纯化水，超声波加热溶解；

(4)将步骤(1)称取的反絮凝剂、pH调节剂、矫味剂加入部分纯化水，超声波加热溶解；

(5)将步骤(1)称取的抑菌剂加入剩余纯化水，超声波加热溶解；

(6)将步骤(4)制得的溶液加入到步骤(3)制得的溶液中，搅拌均匀；

(7)将步骤(5)制得的溶液加入到步骤(6)制得的溶液中，搅拌均匀；

(8)将芳香剂加入到步骤(7)制得的溶液中，搅拌均匀；

(9)将步骤(2)制得的溶液加入到步骤(8)制得的溶液中搅拌均匀；

(10)将步骤(1)称取的醋酸甲地孕酮加入到步骤(9)制得的溶液中搅拌均匀，制得初混悬液；

(11)将步骤(10)制得初悬液经过高速剪切制得粗混悬液；

(12)将步骤(11)制得粗混悬液经微射流高压均质，制得口服醋酸甲地孕酮纳米混悬液；

所述醋酸甲地孕酮原料药的粒径小于800nm。