[发明专利]一种镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶及其制备方法

说明书

本发明公开了一种镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶，所述镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶中镰形棘豆总黄酮与载体材料的重量比为1︰(10‑50)，所述载体材料包括氢化大豆卵磷脂、大豆卵磷脂和胆固醇，且镰形棘豆总黄酮占脂质体凝胶的重量百分比为0.1％～0.2％；所述凝胶基质为卡波姆，且卡波姆占脂质体凝胶的重量百分比为0.5％～3.0％。本发明的镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶，经体外释药表明具有明显皮肤贮库及缓释效果，与普通凝胶相比，皮肤蓄积量显著提高，作为药物外用制剂载体更有优势。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶及其制备方法。

背景技术

烧伤是平时十分常见的一种创伤。据报道，在我国每年烧伤发生率约为1.5％～2.0％，而在因意外伤害而死亡的人数中，烧烫伤仅次于交通事故，排第二位。机体发生烧伤后，会引发一系列复杂的系统与局部生理性和病理性改变。其中，深Ⅱ°烧伤为损伤到真皮层乳头层以下，但仍有部份网状层及皮肤附件残留的烧伤创面。由于人体各部位的真皮厚度不一，损伤程度亦不等，故深Ⅱ°烧伤的临床差异相对较大，可能影响临床治疗的转归及愈后。如何缩短烧伤创面的愈合时间及提高烧伤创面的愈合质量是临床上亟待解决的重要课题。

脂质体具有类脂质双分子层结构，具有良好的经皮渗透作用。脂质体作为外用制剂的药物载体具有靶向性，包裹药物透过角质层后，可以在表皮、真皮内形成药物贮库，使药物缓慢的释放，从而直接持久地对病变部位发挥治疗作用；且具有药物全身吸收的限速膜屏障作用，减少药物的全身吸收，从而避免药物的毒副作用。复合磷脂脂质体(compositephospholipid liposome，CPL)是一种由2种不同磷脂相间排列和胆固醇组成的类似生物膜结构，拥有不同相区域的磷脂双分子层的球型药物载体。与传统脂质体相比，复合磷脂脂质体的稳定性及生物利用度更高，且能够克服传统脂质体载药量和包封率低等缺陷。

镰形棘豆(Oxytropis falcate Bunge)，系豆科棘豆属(Oxytropis D.C.)多年生无茎草本植物。据《晶珠本草》记载，镰形棘豆以根及根茎或全草入药，被誉为“草药之王”，是我国青藏高原常用的民间草药之一。现有的研究表明其主要成分有黄酮类、生物碱类、甾体等。其中，黄酮类主要包括2，4-二羟基查尔酮、鼠李柠檬素等单体，因具有镇痛抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性，在抗肿瘤、抗2-型糖尿病及防紫外线晒伤等领域已有较多的研究。但其在烧伤方面的研究与应用还未见报道，已有研究结果显示，镰形棘豆总黄酮对大鼠深Ⅱ°烧伤能够明显减轻炎症渗出，缩短渗出时间，加速创面愈合。但是，普通剂型的皮肤滞留量低且作用时间短，无法达到持续的治疗效果，因此很有必要采用新的制剂技术开发新剂型。

目前尚无有关镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶的文献报道。因此，有必要开发一种能将脂质体与凝胶基质混合，既增加脂质体的稳定性，扩大脂质体作为外用剂型的适用性，又能够保证药物的缓释作用的镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶。

发明内容

本发明的目的是提供一种镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶及其制备方法，解决镰形棘豆总黄酮作为治疗烧伤外用制剂存在的皮肤贮量低、作用时间短的问题，提高药物在创伤部位的缓释治疗作用并降低药物的毒副作用，今后通过进一步深入研究有望应用于临床。

本发明应用于深Ⅱ°烧伤治疗的镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶外用制剂，其通用名为镰形棘豆总黄酮脂质体凝胶；英文名为liposome gel of total flavonoids ofOxytropis falcata Bunge；汉语拼音为Lianxingjidou Zonghuangtong ZhizhitiNingjiao。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：