[发明专利]含芳基脒或氨基喹啉结构的苦参碱衍生物和槐定碱衍生物及其制备方法

权利要求书

1.苦参碱或槐定碱的亚胺类化合物，其特征在于，所述化合物具有以下结构：

2.根据权利要求1所述的苦参碱亚胺类衍生物JM-01～JM-29和槐定碱亚胺类衍生物JS1～JS29的制备方法，其特征在于，以苦参碱或槐定碱为原料，经过加热和三氯氧磷催化形成氯代苦参碱或氯代槐定碱中间体，然后再与芳胺或N-Boc保护的芳胺加热反应得到目标产物。

3.根据权利要求2所述的苦参碱亚胺类衍生物JM-01～JM-29和槐定碱亚胺类衍生物JS1～JS29的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)将5mmol苦参碱或槐定碱溶于25～35ml二氯甲烷中，室温搅拌下滴加2～2.5eq的三氯氧磷，待溶液由无色变为浅黄后置于55～65℃油浴锅中搅拌回流1～3h直至溶液变为棕红色；

(2)恢复溶液至室温，并向其边搅拌边滴加含有1～1.5eq芳胺或N-Boc保护的芳胺的二氯甲烷溶液，滴毕后继续将溶液置于55～65℃油浴锅中搅拌回流8～12h；

(3)待反应完毕后，将溶液恢复至室温，搅拌下缓慢滴加冷的NaOH溶液或者NaHCO₃饱和溶液，中和反应液pH至8～9后搅拌5～10min，用水和二氯甲烷萃取三次，合并有机相；

(4)将有机溶液浓缩，上硅胶柱，用石油醚：二氯甲烷：乙酸乙酯＝5：1：1到二氯甲烷：乙酸乙酯＝1：1梯度洗脱，得到洗脱液经浓缩后重结晶，得到目标产物。

4.根据权利要求2或3所述的苦参碱亚胺类衍生物JM-01～JM-29和槐定碱亚胺类衍生物JS1～JS29的制备方法，其特征在于，

所述芳胺为苯胺、对甲苯胺、4-乙基苯胺、4-异丙基苯胺、4-叔丁基苯胺、对甲氧基苯胺、4-氨基苯乙醚、4-氨基茴香硫醚、3,4-亚甲二氧基苯胺、3,4,5-三甲氧基苯胺、4-氟苯胺、对氯苯胺、4-溴苯胺、4-硝基苯胺、对三氟甲基苯胺、对三氟氧甲基苯胺、4-甲磺酰基苯胺、2-甲基-3-硝基苯胺、2,6-二溴-4-甲基苯胺、4-氨基联苯、4-氨基二苯醚、2-氨基苯甲腈、胺茴酸甲酯、2-氨基吡啶、1-萘胺、2-萘胺、4-溴-1-萘胺、4-硝基-1-萘胺或2-氨基-5-甲基噻唑；

所述N-Boc保护的芳胺为2-(N-Boc-氨基)噻吩。

5.苦参碱或槐定碱氨基喹啉类化合物，其特征在于，所述化合物具有以下结构：

6.根据权利要求5所述的苦参碱氨基喹啉类衍生物JM-30～JM-37和槐定碱氨基喹啉类衍生物JS-30～JS-32的制备方法，其特征在于，以苦参碱或槐定碱为原料，经过加热和三氯氧磷催化形成氯代苦参碱或氯代槐定碱中间体，然后再与邻氰基苯胺类化合物加热反应得到含有氰基的芳基亚胺类衍生物；在冰浴条件和氮气保护下向所述含有氰基的芳基亚胺类衍生物中缓慢滴加二异丙基氨基锂，滴加完毕后恢复温度到室温，得到目标产物。