[发明专利]噻康唑组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种噻康唑组合物及其制备方法。本发明噻康唑组合物包括有效剂量的药物活性组分噻康唑和药学可接受的辅料，所述辅料包括复合溶剂和粘附剂，且所述复合溶剂为中链甘油三酯、共轭亚油酸乙酯、硬脂的两种或三种的混合溶剂。本发明噻康唑组合物通过复合溶剂负载噻康唑活性组分，从而使得噻康唑活性成分分散均匀且分散稳定，为药物保持稳定的质量和发挥良好的药效提供了坚实的基础。而且本发明噻康唑组合物具有良好的流动性，粘度适宜，易于制备相应的剂型。本发明噻康唑组合物制备方法有效保证了制备的噻康唑组合物中噻康唑活性成分分散均匀且分散稳定，而且流动性好，粘度适宜。另外，本发明制备方法工艺条件易控，制备的噻康唑组合物质量及药效稳定。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体的涉及一种噻康唑组合物及其制备方法。

背景技术

在临床研究上，噻康唑对于治疗阴道念珠菌感染十分有效。同时，噻康唑对一些皮肤破损处常见的革兰氏阳性菌也具有抗菌作用，包括棒状杆菌属、葡萄球菌属、链球菌属及阴道嗜血杆菌等。

目前，噻康唑药物包括凝胶、软膏和软胶囊以及喷雾剂等剂型，其中，阴道用软膏是第一个FDA批准的单剂量治疗阴道真菌的非处方药，阴道局部用抗真菌药一般是3天或7天的治疗时间。但是由于现有噻康唑的各剂型药物存在活性成分噻康唑分散不均匀不稳定，噻康唑晶体分散后易聚集结晶，使得部分晶体大，部分晶体小等情况出现，从而影响了其药效，同时导致不良反应的风险高。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种噻康唑组合物及其制备方法，以解决现有噻康唑药物的噻康唑分散不均匀不稳定，晶体易析出或长大，影响了其药效，同时导致不良反应风险高的问题。

为了实现上述发明目的，本发明一方面，提供了一种噻康唑组合物。所述噻康唑组合物包括有效剂量的药物活性组分噻康唑和药学可接受的辅料，所述辅料包括复合溶剂和粘附剂，且所述复合溶剂为中链甘油三酯、共轭亚油酸乙酯、硬脂的两种或三种的混合溶剂。

本发明的另一方面，提供了一种噻康唑组合物的制备方法。所述噻康唑组合物制备方法包括如下步骤：

按照本发明噻康唑组合物所含的组份和处方量称取各原辅料；

将称取的噻康唑溶解于复合溶剂中，配制形成噻康唑溶液；

向所述噻康唑溶液中加入包括粘附剂的辅料进行乳化处理，形成粘稠油溶液；

将所述粘稠油溶液进行冷却处理和均质处理。

与现有技术相比，本发明噻康唑组合物通过复合溶剂负载噻康唑活性组分，从而使得噻康唑活性成分分散均匀且分散稳定，有效提高了药效。而且本发明噻康唑组合物具有良好的流动性，粘度适宜，易于制备相应的剂型。

本发明噻康唑组合物的制备方法采用复合溶剂先与噻康唑进行分散溶解，然后与其他原辅料进行乳化处理，有效保证了制备的噻康唑组合物中噻康唑活性成分分散均匀且分散稳定，而且流动性好，粘度适宜。另外，本发明制备方法工艺条件易控，制备的噻康唑组合物药效稳定。

附图说明

图1为本发明实施例复合溶剂和单一溶剂溶解噻康唑所形成的溶液SEM图片；其中，图A为单独采用中链甘油三酯溶解噻康唑所形成的溶液SEM图片，图B为单独采用共轭亚油酸乙酯溶解噻康唑所形成的溶液SEM图片，图C为单独采用硬脂溶解噻康唑所形成的溶液SEM图片，图D为采用复合溶剂溶解噻康唑所形成的溶液SEM图片。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明作进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明实施例涉及的词语解释说明：