[发明专利]乙烯磺酰胺链接子及其应用

权利要求书

1.一种乙烯磺酰胺链接子，其特征在于，其结构式为式I：

式I中，X选自C或者N；R选自氢，酰胺，硝基，羟基，烷基羟基，芳香基羟基，胺基，烷基胺基，芳香基胺基，巯基，烷基巯基，芳香基巯基，羧酸，烷基羧酸，芳香基羧酸，炔基，烷基炔基，芳香基炔基，叠氮，烷基叠氮，芳香基叠氮，羰基，烷基羰基，芳香基羰基，醛基，烷基醛基，芳香基醛基，或其中任意组合；R1选自氢，直链、支链或环状烷烃，酸，醛基，直链羰基，苄基或其它芳香苄基，苯基或其它芳香基，或其中任意组合。

2.如权利要求1所述的乙烯磺酰胺链接子，其特征在于，所述的乙烯磺酰胺链接子的结构式为式1-式3中的至少一种。

3.权利要求1或2所述的乙烯磺酰胺链接子在游离巯基的选择性修饰中的应用。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的游离巯基是肽或蛋白质的一部分。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的游离巯基是抗体的一部分。

6.权利要求1或2所述的乙烯磺酰胺链接子在制备抗体-荧光偶联物和抗体-药物偶联物中的应用。

7.一种偶联物，其特征在于，其结构式为式II：

其中，A是多肽或蛋白；L是示踪荧光物质或者活性药物或者它们的衍生物。

8.如权利要求7所述的偶联物，其特征在于，所述的L为美登素类药物，结构式为：

耳抑素肽类药物，结构式为：

卡其霉素类药物，结构式为：

阿霉素类药物，结构式为：

吡咯并苯二氮卓二聚体类药物，结构式为：

雷公藤甲素类药物，结构式为：

秋水仙碱类药物，结构式为：

康普瑞汀类药物，结构式为：

高三尖杉酯碱类药物，结构式为：

喜树碱类药物，结构式为：

或

紫杉醇类药物，结构式为：

9.如权利要求7所述的偶联物，其特征在于，所述的偶联物的结构式为：

10.采用权利要求1或2所述的乙烯磺酰胺链接子制备权利要求7-9所述的偶联物的方法，其特征在于，包括：将权利要求1或2所述的乙烯磺酰胺链接子先与示踪荧光物质或者活性药物或者它们的衍生物偶联后，再与多肽或蛋白偶联，或者，将权利要求1或2所述的乙烯磺酰胺链接子先与多肽或蛋白偶联后，再连接示踪荧光物质或者活性药物或者它们的衍生物。