[发明专利]一种以异型南五味子为原料制备五内酯E的方法及在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及一种以异型南五味子为原料制备五内酯E(即血筒素)的方法，包括如下步骤：(1)取异型南五味子干燥的藤茎为原料，粉碎后，用乙醇水溶液回流提取，去除溶剂，得乙醇提取物；(2)采用液液萃取法用氯仿对所述乙醇提取物进行提取，去除溶剂，得氯仿提取物；(3)将所述氯仿提取物上样于硅胶柱，采用乙酸乙酯‑乙醚混合溶剂进行洗脱，收集洗脱液，去除溶剂，即得。本发明所述方法制备得到的五内酯E具有优异的抗癌活性，可用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及天然产物化学领域，具体涉及一种五内酯E的制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

异型南五味子Kadsura heteroclita(Roxb)Craib，土家族药称“血筒”，隶属五味子科Schizandraceae南五味子属Kadsura Juss.主产我国西南部至南部。民间以藤茎入药有很长的历史。其性味甘，微辛，温。具有补血活血、祛风除湿、行气止痛的功效。常用于风湿痹痛、胃脘痛、经痛、骨痛、风湿性关节炎、腰肌劳损、感冒、产后风瘫等症。在云南，异型南五味子是传统中药“鸡血藤”的本草正品之一，主要用于治疗妇科疾病；在广东，称为“海风藤”，用于治疗各种风湿病；在广西，又名“地血香”，治疗痛症；在湖南民间俗称为“血筒”，有用于治疗病毒性肝炎。2005版中国药典收录为“黑老虎根”，为中华跌打丸的主要成分之一，用于治疗跌打损伤。

众所周知，隶属五味子科Schizandraceae五味子属Schisandra.的五味子Schisandra.chinensis为著名中药，以果实入药。20世纪70年代，我国临床研究中发现五味子能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶 (SGPT)水平，引起了广泛研究的热潮，并由此开发出了治疗肝炎的药物联苯双酯。随着研究的不断深入，南五味子属的植物逐渐引起植物学家和化学家的兴趣，具有极强的开发利用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以异型南五味子为原料制备五内酯E 的方法，采用该方法提取得到的五内酯E具有良好的抗癌活性，极具应用价值。

所述五内酯E(血筒素)的结构信息具体为：

英文名：Schisanlactone E

性状：Colorless crystals

红外吸收数据:3041,2932,2871,1712cm^-1

紫外吸收数据：λmax:207nm

熔点:120-122℃

ESI-MS:m/z 467.3[M-H]+

分子式：C₃₀H₄₄O₄

具体而言，本发明提供的以异型南五味子为原料制备五内酯E 的方法包括如下步骤：

(1)取异型南五味子干燥的藤茎为原料，粉碎后，用乙醇水溶液回流提取，去除溶剂，得乙醇提取物；

(2)采用液液萃取法用氯仿对所述乙醇提取物进行萃取，去除溶剂，得氯仿提取物；

(3)将所述氯仿提取物上样于硅胶柱，采用乙酸乙酯-乙醚混合溶剂进行洗脱，收集洗脱液，去除溶剂，即得。

本发明对各步骤所用试剂的浓度进行优化，以减少杂质含量并提高收率。其中：

所述步骤(1)中，乙醇水溶液的体积百分比浓度优选为75～85％。

为了进一步提高所得产物的纯度，避免引入过多的杂质，本发明优选所述步骤(2)中，先用乙醚对所述乙醇提取物进行萃取，分别得乙醚层和乙醇层；再用氯仿对所述乙醇层进行萃取，得氯仿提取物。