[发明专利]一种缬沙坦环糊精-金属有机骨架组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810273489.8 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN110314240B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 张继稳;陈益智;伍丽;何远志;王彩芬;张国庆;郭涛;蒋莉娟;李军;郑朝武;林扬晶 | 申请（专利权）人： | 海南皇隆制药股份有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K31/41;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 570311 海南省海口市*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 环糊精 金属 有机 骨架 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种缬沙坦环糊精-金属有机骨架组合物，其特征在于，所述组合物包含：(a) 环糊精-金属有机骨架材料；以及(b)混合于所述骨架材料中的缬沙坦；
其中，将缬沙坦与环糊精-金属有机骨架环材料混合研磨得到所述组合物，缬沙坦以两种方式与所述骨架材料混合：双环糊精分子对缬沙坦分子的包合；以及缬沙坦在环糊精-金属有机骨架中间大空腔中形成纳米团簇；
所述的组合物中环糊精-金属有机骨架与缬沙坦的摩尔比例为1:0.2-1:2；
所述环糊精-金属有机骨架材料中的金属离子为Ca2+、Na+或K+。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，与金属离子成盐或碱的阴离子选自OH-、NO3-、CO32-、HCO3-、CH3COO-、SCN-、C6H5COOH=C6H5COO-、Cl-、Br-、I-、O2-、S2-、HS-、HSO4-、ClO-、ClO3-、MnO4-。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述环糊精-金属有机骨架材料选自：氢氧化钾环糊精-金属有机骨架材料、碳酸钾环糊精-金属有机骨架材料、氯化钾环糊精-金属有机骨架材料、乙酸钾环糊精-金属有机骨架材料。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述环糊精-金属有机骨架材料中的环糊精选自下组：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精。
5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述环糊精-金属有机骨架材料中的环糊精选自下组：α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精。
6.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物中环糊精-金属有机骨架与缬沙坦的摩尔比例为1:0.5-1:1.8。
7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物的载药量为5%-50%。
8.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述环糊精-金属有机骨架材料的平均粒径为100-1000纳米；或者所述环糊精-金属有机骨架材料的平均粒径为1-100微米。
9.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物的载药量为10%-45%。
10.一种如权利要求1所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
将缬沙坦与环糊精-金属有机骨架环材料混合研磨得到所述组合物。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述研磨是采用球磨机进行研磨。
12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，球磨机采用直径为6-10mm的锆珠进行研磨。
13.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，锆珠的重量与缬沙坦+环糊精-金属有机骨架材料的重量的比例为15:1-1:1。
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