[发明专利]一类α-硫辛酸类H2S供体与吴茱萸碱拼合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810280974.8 | 申请日： | 2018-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN108467394B | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 李达翃;华会明;胡旭;李占林;续繁星;薛晶晶;李佳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吴茱萸碱 供体 硫辛酸 可接受 制备 制备抗肿瘤药物 药物化学领域 抗肿瘤活性 天然药物 拼合物 盐结构 通式I 应用 | ||
1.通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐：
其中，m、n分别为1-12的整数。
2.权利要求1所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐：其中，m、n分别为1-6的整数。
3.权利要求1所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐：其中，m为1-6的整数；n为2-6的整数。
4.权利要求1或2所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐：其中，m为1或2；n为2、3或6。
5.权利要求1所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐，选自：
6.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1-5任何一项所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
7.如权利要求5所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，
吴茱萸碱(1)在NaH/DMF条件下与溴代醇反应，得到目标化合物2a-d；
吴茱萸碱中间体(2a-d)分别与α-硫辛酸(3)在EDCI/DMAP条件下室温反应得到目标化合物4a-d；
8.权利要求1-5任何一项所述的通式I所示的H2S供体吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
9.权利要求6所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
10.如权利要求8或9所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为结肠癌、肝癌、白血病。
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