[发明专利]雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种如通式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、或其非对映异构体，

式中，

R₁是取代或未取代的以下基团：C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C7-C15芳基烷基或4-8元杂芳基；

Y是O或NH；

R₂是-C(＝O)R₄，其中R₄是取代或未取代的以下基团：C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C7-C15芳基烷基或4-8元杂芳基；

表示双键或单键，当为双键时，R₃是O；当为单键时，R₃是OR₅或F，R₅选自：H、Boc、CH₂SCH₃、CH₂OCH₃、-CH₂OP(＝O)(OH)₂、-CH₂OP(＝O)(OBn)₂；

各X独立为H；

上述各取代独立指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基；

其中，上述各杂芳基独立包含选自下组的1-3个杂原子：N、O或S。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，Y是O。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁是取代或未取代的以下基团：C3-C6环烷基、C6-C10芳基或4-8元杂芳基，所述取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：未取代或卤代的C1-C4烷基、C1-C3烷氧基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₄是取代或未取代的以下基团：C3-C6环烷基、C6-C10芳基、C7-C15芳基烷基或4-8元杂芳基，所述取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₃是OH、OBoc、OCH₂OP(＝O)(OH)₂、-OCH₂OP(＝O)(OBn)₂、OCH₂SCH₃或OCH₂OCH₃。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₃是β-OH。

7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁是环己基、正丙基、正丁基、苯基、2-呋喃基、对甲基苯基、对甲氧基苯基或对三氟甲基苯基。

8.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁和R₄相同。

9.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁和R₄不同。

10.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₄是环己基、苯基、2-呋喃基、对甲基苯基、对三氟甲基苯基或对甲氧基苯基。

11.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：