[发明专利]一种化合物在抗关节炎药物中的应用

说明书

本发明提供了一种化合物在抗关节炎药物中的应用，所述化合物的化学结构式为式（A）所示：。本发明化合物在口服或注射后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质，是一种特异性环氧合酶‑2（COX‑2）抑制剂，对人体关节及其周围组织，由炎症、感染、退化、创伤或其它因素引起的炎性疾病具有良好的治疗效果，能够在体内阻断患者的痛觉，对关节炎的临床治疗意义重大。

所属技术领域

本发明涉及化合物的新应用，具体地说，本发明涉及一种化合物在抗关节炎药物中的应用。

背景技术

关节炎（arthritis）泛指发生在人体关节及其周围组织，由炎症、感染、退化、创伤或其他因素引起的炎性疾病，可分为数十种。我国的关节炎患者有1亿以上，且人数在不断增加。临床表现为关节的红、肿、热、痛、功能障碍及关节畸形，严重者导致关节残疾、影响患者生活质量。据统计我国50岁以上人群中半数患骨关节炎，65岁以上人群中90%女性和80%男性患骨关节炎。我国的患病率为0.34%～0.36%，严重者寿命约缩短10～15年。

由于受到关节疼痛的影响，患者会减少患肢的活动量，时间久了会使关节韧带和肌肉出现粘连，造成活动障碍，导致患处的肌肉发生废用性萎缩，而肌肉萎缩有可能进一步加重关节活动受限的情况，危害不容小觑。

非甾体类抗炎药、软骨保护剂、慢作用抗风湿药、抗生素等是治疗关节炎的主要药物，但是长期服用此类抗炎药物会导致患者可能会出现严重的并发症如出血或穿孔等。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗关节炎药物，尤其是一种化合物在抗关节炎药物中的应用。

发明内容

本发明化合物吸收效果好、迅速、血浆蛋白结合率高，达到98%，生物利用度达到80-90%，是具有亲脂性的化合物，对骨关节炎、类风湿性关节炎、术后疼痛等具有明显的缓解作用。

一种化合物在抗关节炎药物中的应用，所述化合物的化学结构式为式（A）所示：

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所述化合物式（A）在抗关节炎药物中的应用。

所述化合物式（A）和化合物式（B）联用在抗关节炎药物中的应用。

所述化合物式（B）结构式为：

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进一步地，所述抗关节炎的药物包括活性成分化合物式（A）和药学上可接受的载体。

进一步地，所述抗关节炎的药物包括活性成分化合物式（A）、化合物式（B）及药学上可接受的载体。

进一步地，所述药学上可接受的载体为磷酸氢二钠无水合物、磷酸、填料、粘合剂。

本发明没有对本发明化合物的施用方式进行特别限制，代表性的施用方式包括（但并不限于）：口服、肠胃外（静脉内、肌肉内或皮下）给药。

用于口服给药的固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在这些固体剂型中，式（A）或式（B）与磷酸氢二钠无水合物、磷酸、填料、粘合剂混合，填料如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇及硅酸等，粘合剂如羟甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯基吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶。

用于口服给药的液体剂型包括药学上可接受的乳液、溶液、悬浮液、糖浆或酊剂。除了活性化合物外，液体剂型可包含本领域中常规采用的惰性稀释剂，如水或其它溶剂，增溶剂和乳化剂，例如乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、丙二醇、1,3-丁二醇、二甲基甲酰胺以及油，特别是棉籽油、花生油、玉米胚油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油或这些物质的混合物等。

用于肠胃外注射的液体剂型可包含生理上可接受的无菌含水或无水溶液、分散液、悬浮液或乳液，和用于重新溶解成无菌的可注射溶液或分散液的无菌粉末。适宜的含水和非水载体、稀释剂、溶剂或赋形剂包括水、乙醇、多元醇及其适宜的混合物。