[发明专利]一种具有苄位季碳中心的苯并环衍生物的制备方法有效
申请号: | 201810299022.0 | 申请日: | 2018-04-04 |
公开(公告)号: | CN108530241B | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | 周强辉;刘泽水;钱光印 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
主分类号: | C07B41/06 | 分类号: | C07B41/06;C07C45/51;C07C47/235;C07C47/24;C07C47/277;C07C269/06;C07F7/18;C07C201/12;C07C205/44;C07C67/343;C07D317/72;C07D217/24;C07D221/12 |
代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 马丽娜 |
地址: | 430072 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 苄位季碳 中心 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种合成具有苄位季碳中心的苯并环衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:在惰性气体保护下,将芳香碘代物、烷基卤化物、烯丙基氯化钯二聚体、XPhos、碳酸钾、催化量的5-降冰片烯-2-甲酸于30~120℃的乙腈中搅拌反应,反应结束后分离提纯,得具有苄位季碳中心的苯并环衍生物;
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式7-溴-4-甲基-3-庚烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-甲基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-甲基碘苯、烷基卤化物为反式7-溴-4-甲基-3-庚烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-乙基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-异丙基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-碘-1,1’-联苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-氟碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-氯碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2-苄氧基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为N-Boc保护的3-氯-4-碘苯胺、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为3-氟-2-甲基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为4-氟-2-甲基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为4-硝基-2-甲基碘苯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为4-碘-3-甲基苯甲酸甲酯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为1-溴-4-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为6-氯-5-碘-2,3-二氢螺(茚-1,2’-(1,3)二氧戊烷)、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为3-碘-2-甲氧基吡啶、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为4-碘-喹啉、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2,6-二苄氧基-3-碘苯甲酸甲酯、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为2,6-二苄氧基-3-碘苯甲酸甲酯,烷基卤化物为反式7-溴-4-甲基-3-庚烯-1-醇时,得化合物
当芳基碘化物为5-苄氧基-6-碘-2,2-二甲基苯并[1,3]二氧-4-酮、烷基卤化物为反式6-溴-3-甲基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式7-溴-4-甲基-3-庚烯-2-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-3-乙基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-3-苯基-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-2-己烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式7-溴-2-庚烯-1-醇时,得化合物
当芳香碘代物为1-碘萘、烷基卤化物为反式6-溴-4-甲基-3-己烯-1-醇时,得化合物
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:芳香碘代物与烷基卤化物的投料摩尔比为(1~10):1。
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