[发明专利]一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺杀菌剂及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及农药学与有机化学领域，公开了一种含1,3,4‑噁二唑环二苯乙烯酰胺杀菌剂及其制备方法和应用，该杀菌剂具有式(Ⅰ)所示的结构。本发明的杀菌剂具有高效低毒的特点，对灰霉菌和炭疽菌有良好的防治效果。

技术领域

本发明涉及农药学与有机化学领域，具体地，涉及一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物及其制备方法和应用。

背景技术

在新时期已经商品化或者正在研发的杀菌剂中，杂环化合物在农药及药物设计开发合成过程中备受人们的关注。五元杂环类化合物具有不同的生物活性，广泛应用于医药和农药领域。1,3,4-噁二唑是一类具有广泛生物活性的含氮杂环类活性基团，研究显示，1,3,4- 噁二唑具有广泛的生物活性，如抗菌、抗结核、抗炎、抗癌、抗惊厥、镇痛、镇静催眠、麻醉剂和杀虫等活性。此外，有噁二唑活性结构单元的化合物还具有抗癌活性、HIV-1整合酶抑制活性和酪氨酸酶抑制活性。鉴于其结构的独特性和活性的多样性，1,3,4-噁二唑基团已成为医药、农药等领域活性分子的重要构建单元，尤其是在农药杀菌剂中具有广泛的应用。然而，这类杀菌剂因长期使用而产生了严重的抗性问题。此外，传统的1,3,4-噁二唑基团的合成方法需要较高的温度和脱水剂且生成的副产物不易除去。因此，开发结构新颖、合成过程简单、副产物易分离、减量增效的杀菌剂具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物，该含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物可作为高效低毒的杀菌剂，对灰霉菌和炭疽菌有良好的防治效果。

本发明的目的之二在于提供上述化合物的制备方法。

本发明的目的之三在于提供上述化合物的应用。

为了实现上述目的，一方面，本发明提供一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物，该化合物具有式(Ⅰ)所示的结构，

第二方面，本发明提供一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物的制备方法，以4-(5- 噻吩基)-1,3,4-噁二唑-2-基)苯甲基磷酸二乙酯为原料，经Wittig-Hornor反应、酯水解、酰胺化反应制得含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物。该方法具体包括以下步骤：

第三方面，本发明提供一种本发明所得的含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物以及由本发明的含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物的制备方法制备得到的含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物在防治灰霉菌和炭疽菌中的应用。

与现有技术相比，本发明具有如下优点和有益效果：

本发明合成了一种含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物。研究结果表明：该化合物可作为高效低毒的杀菌剂，对灰霉菌和炭疽菌有良好的防治效果。

附图说明

图1为含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物的核磁共振氢谱和碳谱图。

图2为含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物的高分辨质谱图。

图3为含1,3,4-噁二唑环二苯乙烯酰胺化合物对灰霉病菌的体内防治效率，其中(A)：空白对照；(B)：代森锰锌；(C)：化合物Ⅰ。

具体实施方式

下面结合附图，对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。

实施例1

(E)-4-(4-(2-噻吩基)-1,3,4-噁二唑)苯乙烯基)苯甲酸甲酯的制备