[发明专利]用于正电子发射断层术的化合物有效
| 申请号： | 201810300332.X | 申请日： | 2014-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN108514646B | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | I·R·弗拉霍夫;C·P·利蒙;P·S·洛;加思·L·帕勒姆;陈庆寿 | 申请（专利权）人： | 恩多塞特公司;普渡研究基金会 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 正电子 发射 断层 化合物 | ||
1.一种共轭物，该共轭物具有以下化学式
B-L-P
或其药学上可接受的盐，其中B是维生素受体结合配体的自由基，L是二价接头，并且P是选自由以下组成的组的自由基：
2.如权利要求1所述的共轭物，其中该维生素受体结合配体的自由基是叶酸受体结合配体的自由基。
3.如权利要求2所述的共轭物，其中该维生素受体结合配体的自由基是叶酸的自由基。
4.如权利要求1所述的共轭物，其中B-L包含叶酸-PEG。
5.如权利要求1所述的共轭物，其中该二价接头L包含多肽，该多肽包含苯丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、或天冬氨酸、或它们的组合。
6.如权利要求1所述的共轭物，其中该二价接头L不包括具有化学式*NH-(CH2)2-NH*的双自由基。
7.如权利要求1所述的共轭物，其中该二价接头L包含*NH[(CH2)2O]n,NH[(CH2)2O]n-(CH2)2-C(O)*、*NH[(CH2)2O]n-(CH2)2-C(O)NH*、*NH[(CH2)2O]n-(CH2)2-C(O)NH-(CH2)2*、*NH[(CH2)2O]n-(CH2)2-C(O)NH-(CH2)2NH*，其中n是从1至12的整数。
8.如权利要求1所述的共轭物，其中该二价接头L包含*NH[(CH2)2O]n-(CH2)2NH*，其中n是从1至12的整数。
9.如权利要求8所述的共轭物，其中该二价接头L包含*NH(CH2)2O-(CH2)2NH*、*NH[(CH2)2O]2-(CH2)2NH*、*NH[(CH2)2O]6-(CH2)2NH*或*NH[(CH2)2O]12-(CH2)2NH*。
10.如权利要求1所述的共轭物，其中L-P包含以下化学式
11.如权利要求1所述的共轭物，其中L-P包含以下化学式
12.如权利要求1所述的共轭物，其中L-P包含以下化学式
13.如权利要求1所述的共轭物，其中L-P包含以下化学式
14.如权利要求1所述的共轭物，其中L-P包含以下化学式
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