[发明专利]荭草素2′′-O-β-L-半乳糖苷及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，是一种荭草素2″‑O‑β‑L‑半乳糖苷及其制备方法和应用；其依次将阿尔泰金莲花用乙醇提取，大孔树脂富集纯化，上MCI gel CHP 20P柱，甲醇洗脱，收集含有荭草素2″‑O‑β‑L‑半乳糖苷的甲醇洗脱物，经减压浓缩后得到。本发明较现有分离纯化技术得到的荭草素2″‑O‑β‑L‑半乳糖苷，得率有较大幅度提升，纯度更高，成本更低，易于工业化生产；同时本发明首次公开了荭草素2″‑O‑β‑L‑半乳糖苷在制备预防和/或治疗化学性肝毒性物质所致肝损伤药物中的应用，试验证明，本发明得到的荭草素2″‑O‑β‑L‑半乳糖苷能够很好的预防和/或治疗化学性肝毒性物质所致肝损伤。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是一种荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷及其制备方法和应用。

背景技术

金莲花始载于清代赵学敏所著《本草纲目拾遗》，谓其“味苦，性寒，无毒”，可“治口疮、喉肿、浮热牙宣、耳疼、目痛”，具有“明目、解岚瘴”的功效。现代药理学研究表明，金莲花属植物具有抑菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性，对急性化脓性扁桃体炎、咽炎、上呼吸道感染、急性肠炎、泌尿系统感染等均有较好的疗效。目前，金莲花有冲剂、片剂、滴丸和注射液等多种制剂应用于临床，用于呼吸道感染、肠炎、中耳炎、泌尿系统感染等多种疾病的治疗。金莲花属植物在世界上共有25种，主要分布于北温带及寒温带高山区域。药用的主要有宽瓣金莲花(Trollius asiaticus L.)、金莲花(T.chinensis)、短瓣金莲花(T.ledebouri)、长瓣金莲花(T.macropetalus)、阿尔泰金莲花(T.altaicus)等。金莲花属植物化学成分主要包括黄酮、有机酸、生物碱和挥发油等，其中以荭草素、牡荆素及其衍生物为代表的黄酮碳苷类化合物是该属植物的主要特征性成分。

作为金莲花属植物的一个品种，阿尔泰金莲花不仅在新疆阿勒泰地区有广泛的应用，而且还广泛流通于国内医药市场。该药材性味苦、凉，气微，具有清热解毒之功效，用于治疗上呼吸道感染、急慢性咽炎和扁桃体炎等，收载于《哈萨克药志》等医药文献中。然而，该药材的研究却少有文献报道。沈阳药科大学宋冬梅等通过硅胶、SephadexLH-20等柱色谱手段从阿尔泰金莲花中分离得到了6个黄酮类成分：荭草苷、牡荆苷、牡荆素2-O-β-D-吡喃阿洛糖苷、柯伊俐素、木犀草素和异牡荆苷，并发现了其提取物的抑菌活性(阿尔泰金莲花的资源及质量控制研究[D].苏州大学,2005)。黄酮碳苷类化合物荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷是阿尔泰金莲花中含量最高的标识性成分，含量可达2.69％(中药材,2006,12:1312-1313)。有文献报道荭草素-2-O-β-D-半乳糖苷能够抑制小胶质细胞炎症反应和产生神经保护作用(荭草素-2-O-β-D-半乳糖苷抑制小胶质细胞炎症反应及其机制研究[D].苏州大学,2013.)。因此，为了阿尔泰金莲花的深度开发利用，也为了开发这一天然产物，有必要对其提取分离纯化方法进行研究。

目前，荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷的提取分离纯化主要是采用水醇提取、溶剂萃取及硅胶柱层析等常规提取分离纯化方法得到。董永喜等采用70％乙醇溶液提取、硅胶柱层析的方法从1.5公斤金莲花T.chinensis中分离纯化得到120mg的荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷(中国药业,2012,21(19):17-18.)。从上述文献报道的方法可以看出，现有技术中荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷的提取分离纯化存在得率低，操作繁琐，使用毒性大的有机溶剂等问题。同时，到目前为止也没有相关文献对荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷在化学性肝毒性物质所致肝损伤方面的相关报道。

发明内容

本发明提供了一种荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷及其制备方法和应用，克服了上述现有技术之不足，其能有效解决现有荭草素-2-O-β-D-半乳糖苷的得率和纯度低，生产成本高，难以实现工业化生产；且也没有相关文献对荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷在化学性肝毒性物质所致肝损伤方面相关报道的问题。