[发明专利]镍催化高效合成吲哚酮类衍生物在审

专利信息
申请号: 201810304217.X 申请日: 2018-04-04
公开(公告)号: CN108752258A 公开(公告)日: 2018-11-06
发明(设计)人: 叶萌春;陆科 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;C07D215/227;C07D471/06;C07D209/70
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071 天*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 吲哚酮 芳基丙烯酰胺 应用技术领域 反应活性 高效合成 高效制备 卡宾配体 廉价金属 氢金属化 碳氢键 质子源 环化 活化 烯烃 催化 物种
【权利要求书】:

1.镍催化高效合成吲哚酮类衍生物的制备方法,其特征在于该方法的具体步骤为:

在氮气氛围中,向反应瓶中依次加入配体(ligand),金属催化剂MmXn,碱base以及溶剂之后,在室温下搅拌5mins。再加入原料1和质子源,在指定温度下反应24h。冷却至室温,加入有机溶剂稀释,过滤,柱层析分离得目标产物。

2.本发明所涉及到的金属催化剂是Ni(cod)2或锰粉与Ni(acac)2,NiCl2(PPh3)2,NiCl2(dppp)2,NiCl2(PCy3)2等同时使用,也可是其他零价Ni金属催化剂。

3.本发明所涉及到的卡宾配体,可以是饱和的卡宾配体,也可以是非饱和的卡宾配体。当配体是保护的卡宾配体时,R可以是氢也可以是烷基或者芳基等,但不局限于这些基团。

4.本发明所涉及到的碱可以是叔丁醇钾,叔丁醇钠,但不局限于这些。

5.本发明所用溶剂是可以是甲苯,二甲苯,均三甲苯,四氢呋喃等,甲苯最优,对应用量为每毫摩尔原料1使用1-5mL。

6.本发明所涉及到的反应温度可以在90℃至150℃范围内,部分产物100℃最优。

7.本发明所用原料1可以是苯环骨架,吲哚骨架,也可以是四氢喹啉骨架,或二氢吲哚等骨架,其中R1可以为芳基、烷基、杂原子等,R2可以为甲基,乙基,异丙基,苄基,苯基等取代基团,但不局限于这些基团;R3可以为甲基,乙基,异丙基,苯基等,但不局限于这些基团。

8.本发明所得产物2可以是苯环骨架,吲哚骨架,也可以是四氢喹啉骨架,或二氢吲哚等骨架,其中R1可以为芳基、烷基、杂原子等,R2可以为甲基,乙基,异丙基,苄基,苯基等取代基团,但不局限于这些基团;R3可以为甲基,乙基,异丙基,苯基等,但不局限于这些基团。

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