[发明专利]一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物、其芳基金属配合物、及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810305752.7 申请日: 2018-04-08
公开(公告)号: CN108530343B 公开(公告)日: 2021-07-27
发明(设计)人: 刘红科;孔亚琼;钱勇;苏志;李季;吴健 申请(专利权)人: 南京师范大学
主分类号: C07D213/40 分类号: C07D213/40;C07D213/75;C07D233/61;C07F15/00;A61K31/555;A61K31/417;A61P35/00;A61P3/04;A61P31/04
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 沈进
地址: 210046 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 大黄 特定 基团 修饰 有机化合物 基金 配合 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物,其特征在于具有式(I)或 (II)的结构:

(I)

(II)

其中,式(I)中R代表CH3,H或。

2.根据权利要求1所述的大黄酸特定基团修饰的有机化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:在惰性氛围下,将大黄酸、EDCI或DCC、HOBt、TEA以及桥联配体溶解于有机溶剂中进行反应,将反应生成的粗产物通过柱层析方法分离纯化,即可得到大黄酸特定基团修饰的有机化合物,其中桥联配体为2-(1-咪唑基)乙胺、4-(4'-甲基-2,2'-联吡啶)-甲胺、4,4'-二甲胺-2,2'-联吡啶或2,2'-联吡啶-4-甲胺。

3.根据权利要求2所述的大黄酸特定基团修饰的有机化合物的制备方法,其特征在于:在惰性氛围下,将大黄酸、EDCI或DCC、HOBt、TEA以及桥联配体溶解于有机溶剂中于-20 ~120 ℃反应2 ~ 72 h,将反应生成的粗产物通过柱层析方法分离纯化,即可得到大黄酸特定基团修饰的有机化合物,其中大黄酸与桥联配体的反应摩尔比为10:1 ~ 1:10,桥联配体为2-(1-咪唑基)乙胺、4-(4'-甲基-2,2'-联吡啶)-甲胺、4,4'-二甲胺-2,2'-联吡啶或2,2'-联吡啶-4-甲胺, 有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

4.根据权利要求1所述的大黄酸特定基团修饰的有机化合物在用于制备抗卵巢癌药物、抗乳腺癌药物、抗肺癌药物、抗菌药物方面的应用。

5.一种基于权利要求1所述大黄酸特定基团修饰有机化合物的金属配合物,其特征在于具有通式 (III) 及(IV)的结构:

(III)

或 (IV)

其中,R1代表CH3、H或,代表 、、或,X代表Cl、Br或I,M代表Ru、Os、Ir或Rh。

6.根据权利要求5所述的金属配合物的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:在惰性氛围下,将相对应的金属二聚体与上述具有式 (I) 或(II)的结构的有机化合物溶解于有机溶剂中进行反应,反应结束后加入乙醚离心得到产物或加入NH4PF6进行冷冻后离心得到产物,所述相对应的金属二聚体为[Ru(η6-p-cymene)Cl2]2、[Ru(η6-p-cymene)I2]2、[Ru(η6-p-bip)Cl2]2、[Os(η6-p-cymene)Cl2]2、[Os(η6-p-bip)Cl2]2、[Ir(η5-Cp*)Cl2]2、[Ir(η5-Cpxph)Cl2]2、[Rh(η5-Cp*)Cl2]2或[Rh(η5-Cpxph)Cl2]2

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