[发明专利]一种化合物及其水合物或盐的用途

说明书

发明涉及制药领域，特别是一种化合物或其在药学上可接受的水合物或盐在制备治疗缺血或缺血性损伤药物或保健品中的用途。本发明所述化合物或其在药学上可接受的水合物或盐不仅对神经保护具有显著的作用，同时对脑失血类病症具有明显的治疗的效果。

技术领域：

本发明涉及制药领域，特别是一种化合物及其水合物或盐的用途。

背景技术

当前，在急性治疗里面，神经保护是目前谈的很多但是用的不太多的一类治疗。神经保护主要的用途是抑制早期的缺血。在早期的时候如何恢复血流，之后恢复供氧，包括能量的衰竭、聚集化的过程，以及在延迟之后的炎症反应和凋亡过程，抑制这个过程之后可以把神经细胞挽救回来。从理论上讲，如果无神经保护，则神经的永久缺血性损害可能会很大，如果有神经保护，则缺血损害可能会减轻。

对于脑梗塞、脑出血等脑卒中、特别是急性期脑梗塞中脑梗塞区的扩大、脑水肿、神经症状的预防或/和治疗，医疗领域强烈需要有效且安全性高的治疗方法。目前，特别是从内科疗法及外科手术疗法的安全性方面出发，强烈需要出现可以长期服用的安全性高的药物疗法。

发明内容

现如今并没有如式(I)结构式的化合物及其在药学上可接受的水合物或盐在预防或/和治疗缺血或缺血性损伤的相关报道，其中具有式(I)化合物的结构式如下：

其中，缺血再灌注损伤包括缺血损伤和再灌注损伤，再灌注损伤是缺血的继发性损伤。

本发明考虑到这样的背景，课题在于提供以与现有治疗药不同的机制显示出有效性、且可以长期服用的脑卒中中的脑缺血损伤或脑缺血再灌注损伤的预防或/和治疗剂。

因此，本发明人研究了式(I)结构式的化合物对脑缺血再灌注损伤的效果，利用广泛使用的小鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型进行评价。其结果证实，该化合物对由小鼠大脑中动脉缺血再灌注引起的神经症状、脑梗塞范围扩大有效。通过研究发现，所述化合物在药学上可接受的水合物或盐，在预防或/和治疗脑缺血损伤或脑缺血性再灌注损伤上同该结构式的化合物具有同等功效。所述脑缺血再灌注损伤包括脑缺血损伤和再灌注损伤。

本发明还可以将上述化合物及其药学上可接受的水合物或盐用于制备预防或/和治疗缺血或缺血性损伤的保健品。

本发明所述药物或保健品为预防或/和治疗脑缺血或脑缺血性损伤的药物或保健品。

本发明实验中，所述脑缺血再灌注损伤由脑缺血、脑血栓、脑水肿、脑梗死、炎症、血脑屏障破坏中一种或多种所引起。

本发明所述药物制成临床可接受的片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂、口服液剂或注射剂。

本发明还提供了将如式(I)的化合物或其在药学上可接受的盐在制备治疗脑神经的药物中的用途。

本发明试验中，所述药物用于脑神经元细胞保护或脑组织修复。

本发明所述治疗脑神经的药物制成临床可接受的片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂、口服液剂或注射剂。

本发明还提供了如式(I)的化合物或其在药学上可接受的盐在制备预防或/和治疗脑血栓、脑水肿、脑梗死中的一种或多种疾病的药物中的用途。

本发明有益效果：

本发明所述化合物及其在药学上可接受的盐或水合物不仅对神经保护具有显著的作用，同时对脑失血类病症具有明显的治疗的效果。

附图说明

图1是脑梗死体积图；

图2是脑含水量图；

图3是TTC染色图；

图4是血清中SOD和MAD测定图；