[发明专利]一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，该可溶性粉含有阿莫西林、平均分子量1500Da‑3000Da的明胶水解物、稀释剂，优选由阿莫西林10wt%‑30 wt%、平均分子量1500Da‑2000Da的明胶水解物20 wt%‑50 wt%、山梨醇20 wt%‑60 wt%组成。所述可溶性粉在水中能够形成均一液，并且该溶液稳定性高，最重要的是能够提供长时间的有效药力，治疗效果持久可靠。

技术领域

本发明涉及兽药制剂技术领域，具体地，涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

背景技术

阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，具有杀菌作用强，穿透细胞膜能力强的特点，可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染，如金黄色葡萄球菌病、大肠杆菌病、鸡白痢、传染性鼻炎、犊肺炎、牛巴氏杆菌病、乳腺炎、猪传染性胸膜肺炎、禽伤寒等。而为了便于动物施用，通常将其制备成可溶性粉，使用时溶解于水中，借助动物饮水过程服用。

但阿莫西林可溶性粉在使用中有如下缺陷：

(1)阿莫西林代谢非常迅速，半衰期短，因此药物药效不持久，需要反复不断给药。

(2)阿莫西林可溶性粉加入水中常形成不均一的浑浊液，并可能随时间延长而沉淀，导致无法确保动物服用到有效治疗剂量。

(3)阿莫西林稳定性极差，易发生降解，尤其在高温、高湿等环境下，有效含量大大降低，尤其其水溶液失效更快，故常难以保证疗效。

现有技术解决上述缺陷的方法包括将阿莫西林与缓释材料制备成缓释制剂以延长药效，但缓释材料通常不易溶于水，本身水溶性较差，例如乙基纤维素、交联聚维酮等，制得的制剂最终仍然难以溶于水形成均一的溶液，并且此类缓释制剂制备困难，有些释放过于缓慢，反而影响药效。

现有技术还存在将阿莫西林制备成固体分散体，或者利用超微粉碎技术，或者加入助悬剂如甘油、阿拉伯胶，或者加入稳定剂如六偏磷酸钠、枸橼酸等，或者用β环糊精制备成包合物等以解决上述缺陷，但这些方法普遍存在制备工艺复杂，毒副作用大等问题。

因此，本领域仍然期望获得一种药效有力持久，并且水中能形成均一溶液、同时制剂更耐高温高湿，尤其水溶液稳定性更强的阿莫西林可溶性粉。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药力持久、水溶性好，稳定性高(尤其水溶液)的阿莫西林可溶性粉。所述可溶性粉耐高温高湿，常温下加入水中能够形成均一的溶液，并且24h内该溶液药物含量稳定，降解率低，并且最重要的是能够提供长时间的有效药力，使用十分方便。

本发明提供了一种阿莫西林可溶性粉，所述可溶性粉含有阿莫西林、平均分子量1500Da-3000Da的明胶水解物、稀释剂。

在一个实施方案中，所述明胶水解物是通过酸水解得到明胶水解物。在另一个替代实施方案中，所述明胶水解物是通过碱水解得到明胶水解物。

在一个优选的实施方案中，所述明胶水解物是通过蛋白酶水解得到的。

在一个实施方案中，明胶水解物的平均分子量1500Da-3000Da。

在一个优选的实施方案中，明胶水解物的平均分子量1500Da-2000Da。

在一个实施方案中，稀释剂选自甘露醇、山梨醇和葡萄糖中的一种。

在一个优选的实施方案中，稀释剂为山梨醇。

在一个实施方案中，所述明胶水解物可以通过商购得到。