[发明专利]一种曲安奈德-环糊精超分子包合物及含有其的鼻喷雾剂

权利要求书

1.一种曲安奈德-环糊精超分子包合物，其特征在于，以曲安奈德和环糊精为有效成分，将曲安奈德包合于环糊精分子的空腔内，形成曲安奈德-环糊精超分子包合物。

2.根据权利要求1所述的一种曲安奈德-环糊精超分子包合物，其特征在于，所述的环糊精为α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精。

3.根据权利要求2所述的一种曲安奈德-环糊精超分子包合物，其特征在于，所述的β-环糊精为羟丙基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精。

4.权利要求1所述的一种曲安奈德-环糊精超分子包合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将曲安奈德原料药置于气流粉碎机进行微粉化处理至平均粒径约5.0μm，最大粒径不超过50μm，粒径大小90％小于15μm，得曲安奈德微粉；

2)将环糊精溶于适量蒸馏水和乙醇中，于25-55℃，200r/min下，加热搅拌溶解，加入适量曲安奈德微粉，继续搅拌1h后，加入适量水包合1-3h，停止加热搅拌，过滤除去不溶物，将滤液于旋转蒸发仪上悬蒸除去乙醇，得超分子包合物水溶液，将超分子包合物水溶液预冻后，于冷冻干燥机内冻干12h，得曲安奈德-环糊精超分子包合物。

5.一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，其特征在于，所述的溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，包括权利要求1所述的曲安奈德-环糊精超分子包合物、黏附剂、pH调节剂、渗透压调节剂、防腐剂和水混合制成。

6.根据权利要求5所述的一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，其特征在于，所述的溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，按重量百分比包括，0.01-0.1％曲安奈德，1.0-5.0％环糊精，1.5-2.5％黏附剂，4-6％渗透压调节剂，0.010-0.022％防腐剂和余量水，pH调节剂的用量为调节pH值为4-5。

7.根据权利要求5或6所述的一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，其特征在于，所述的溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂具有270-350毫渗透摩尔浓度/升的渗透压。

8.根据权利要求5或6所述的一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，其特征在于，所述的溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂pH值为5。

9.根据权利要求5或6所述的一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂，其特征在于，所述的黏附剂为羟丙基甲基纤维素；所述的渗透压调节剂为无水葡萄糖；所述的防腐剂为苯扎氯铵；所述的pH调节剂为0.1M盐酸。

10.权利要求5或6所述的一种溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将曲安奈德原料药置于气流粉碎机进行微粉化处理至平均粒径约5.0μm，最大粒径不超过50μm，粒径大小90％小于15μm，得曲安奈德微粉；

2)将环糊精溶于适量蒸馏水和乙醇中，于25-55℃，200r/min下，加热搅拌溶解，加入适量曲安奈德微粉，继续搅拌1h后，加入适量水包合1-3h，停止加热搅拌，过滤除去不溶物，将滤液于旋转蒸发仪上旋蒸除去乙醇，得曲安奈德-环糊精超分子包合物水溶液；

3)将黏附剂、渗透压调节剂和防腐剂溶解于去离子水中，加入适量pH调节剂，搅拌均匀，得混合溶液；

4)合并步骤2)获得的曲安奈德-环糊精超分子包合物水溶液和步骤3)获得的混合溶液，搅拌均匀后加余量水，调节pH至4-5，搅拌均匀，得溶液型曲安奈德-环糊精超分子包合物鼻喷雾剂。