[发明专利]一种芳胺三氟甲氧基化反应的方法

权利要求书

1.一种芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于，芳胺进行重氮化反应，得到具有式1结构式的芳基重氮盐，将芳基重氮盐与三氟甲氧基源在大于或等于-40℃，小于0℃的温度下混合反应1～3小时，随后自然升温至0℃～30℃的温度下继续反应，得到式2结构式的芳基三氟甲氧基化合物；

其中，R1～R5独自为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、硝基、氟、溴、氯、氰基、C1～C6的烷基硫基、酯基、酰基、羰基、苄基、苯氧基、苄氧基、三氟甲基或烯丙氧基；

A^-为四氟硼酸根阴离子；

所述的三氟甲氧基源至少包含三氟甲氧基银；

反应溶剂为乙腈。

2.如权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于，R1为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、硝基、氟、溴、氯或氰基；

R2为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫基、酯基、酰基、羰基、苯基、苯氧基、烯丙氧基、硝基、三氟甲基、氟、溴、氯或氰基；

R3为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、酯基、酰基、羰基、苯氧基、硝基、三氟甲基、氟、溴、氯或氰基；

R4为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫基、酯基、酰基、羰基、苯基、苯氧基、烯丙氧基、硝基、三氟甲基、氟、溴、氯或氰基；

R5为氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、硝基、氟、溴、氯或氰基。

3.如权利要求2所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于，R1、R3和R5为H，R2、R4中至少一个取代基为甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基、氟、溴、氯或氰基。

4.如权利要求2所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于，R1、R3和R5为H，R2、R4中至少一个取代基为硝基、氟、溴、氯或氰基。

5.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：所述的三氟甲氧基源还选择性包含三氟甲氧基铜、三氟甲氧基铯、三氟甲氧基三氟甲磺酸脂中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：所述反应芳基重氮盐与三氟甲氧基源的摩尔比例为1:1～1:8。

7.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：所述反应芳基重氮盐与三氟甲氧基源的摩尔比例为1:2～4。

8.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：反应的起始溶液中，所述芳基重氮盐的摩尔浓度0.05～0.4mol/L。

9.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：反应的起始溶液中，所述芳基重氮盐的摩尔浓度为0.1～0.2mol/L。

10.根据权利要求1所述的芳胺三氟甲氧基化反应的方法，其特征在于：反应在保护性气氛下进行；反应时间为5～17小时。