[发明专利]海绵来源杂萜类化合物Dysiarenone及其制备方法与应用有效
申请号: | 201810315628.9 | 申请日: | 2018-04-10 |
公开(公告)号: | CN109761948B | 公开(公告)日: | 2022-08-09 |
发明(设计)人: | 焦伟华;林厚文;李静;石国华 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院附属仁济医院 |
主分类号: | C07D311/96 | 分类号: | C07D311/96;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 陆林辉 |
地址: | 200127 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 海绵 来源 杂萜类 化合物 dysiarenone 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种海绵来源杂萜类化合物dysiarenone,其化学结构式如下:
2.如权利要求1所述的海绵来源杂萜类化合物dysiarenone的制备方法,其特征在于,其包括步骤:
(a)用75~95%乙醇冷浸提取倔海绵,再将提取液浓缩得到浸膏;
(b)将浸膏用水混悬,然后用有机溶剂萃取,萃取液减压浓缩后依次经:
减压硅胶柱色谱分离,采用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,合并含有倍半萜醌类化合物的馏分;
Sephadex LH-20凝胶柱分离,采用石油醚-二氯甲烷-甲醇系统洗脱,进一步富集倍半萜醌类化合物;
反相中压ODS柱色谱分离,采用甲醇-水系统梯度洗脱,获得含有倍半萜类化合物的精细馏分;
高效液相色谱法分离,采用95%乙腈水洗脱,得到化合物dysiarenone。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(a)中,倔海绵浸提前先经冷冻并切碎。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(b)中,萃取用的所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷和乙酸乙酯中的一种或多种。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(b)中,Sephadex LH-20凝胶柱采用的石油醚-二氯甲烷-甲醇体积比为4:1:5。
6.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(b)中,反相中压ODS柱采用的甲醇-水系统梯度为50:50~100:0。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于,高效液相色谱法分离时,流速2.0mL/min,检测波长290nm。
8.如权利要求1所述的海绵来源杂萜类化合物dysiarenone在制备抗炎药物或抗肿瘤药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,其应用dysiarenone抑制COX-2酶的表达和/或炎症介质PGE2的释放。
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